Proteasome Inhibitoren (Proteasome Inhibitors)
Weitere Proteases Inhibitoren
Isoformspezifische Produkte
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2619 | MG132 | MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) ist ein potenter proteasome (ChTL, TL, and PGPH) Inhibitor. Diese Verbindung hemmt auch Calpain (IC50=1,2 μM). Es kann verwendet werden, um Tiermodelle der Parkinson-Krankheit zu induzieren. |
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| S1013 | Bortezomib | Bortezomib ist ein potenter 20S Proteasome-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM. Er zeigt eine günstige Selektivität gegenüber Tumorzellen im Vergleich zu normalen Zellen. Diese Verbindung hemmt NF-κB und induziert ERK-Phosphorylierung, um Cathepsin B zu unterdrücken und den katalytischen Prozess der Autophagy in Eierstockkrebs und anderen soliden Tumoren zu hemmen. |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171) ist ein irreversibler Proteasome-Inhibitor mit einer IC50 von <5 nM in ANBL-6-Zellen, der eine präferenzielle In-vitro-Hemmwirkung gegen die ChT-L-Aktivität in der β5-Untereinheit zeigte, jedoch wenig oder keine Wirkung auf die PGPH- und T-L-Aktivitäten. Carfilzomib aktiviert die pro-überlebensfördernde Autophagy und induziert die Zell-Apoptosis. |
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| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) hemmt die Chymotrypsin-ähnliche proteolytische (β5) Stelle des 20S proteasome mit IC50 und Ki von 3,4 nM bzw. 0,93 nM in zellfreien Assays und hemmt auch die Caspase-ähnlichen (β1) und Trypsin-ähnlichen (β2) proteolytischen Stellen mit IC50 von 31 und 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induziert autophagy. Phase 3. |
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| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor mit entzündungshemmender Aktivität, der primär die CH-L-Aktivität des 20S-Proteasoms hemmt, während die T-L- und PGPH-katalytischen Aktivitäten ebenfalls mit 100- bis 1000-fach reduzierter Rate gehemmt werden. Diese Verbindung fördert die Apoptose und kann zur Induktion von Tiermodellen der Parkinson-Krankheit verwendet werden. |
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| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) ist ein potenter und selektiver immunoproteasome-Inhibitor, und diese Verbindung zeigt eine minimale Kreuzreaktivität für das konstitutive Proteasome in einem zellfreien Assay. |
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| S7049 | Oprozomib | Oprozomib ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor für die CT-L-Aktivität des 20S Proteasome β5/LMP7 mit einer IC50 von 36 nM/82 nM. Phase 1/2. |
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| S1157 | Delanzomib | Delanzomib ist ein oral aktiver Inhibitor der Chymotrypsin-ähnlichen Aktivität des Proteasome mit einer IC50 von 3,8 nM, mit nur geringer Hemmung der tryptischen und Peptidylglutamyl-Aktivitäten des Proteasome. Phase 1/2. |
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| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue ist das Analogon von Ixazomib Citrate (MLN9708) aus WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) wird bei Kontakt mit wässrigen Lösungen oder Plasma sofort zu Ixazomib (MLN2238), der biologisch aktiven Form, hydrolysiert. Ixazomib (MLN2238) hemmt die chymotrypsinähnliche proteolytische (β5)-Stelle des 20S proteasome mit einer IC50/Ki von 3,4 nM/0,93 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber β1 und geringer Aktivität gegenüber β2. Ixazomib (MLN2238) induziert autophagy. Phase 3. |
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| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Ixazomib Citrate (MLN9708) ist ein Prodrug von Ixazomib (MLN2238), einem selektiven, oral bioverfügbaren Inhibitor des 20S Proteasome, das die chymotrypsinähnliche proteolytische (β5) Stelle mit einer IC50 von 3,4 nM und einem Ki von 0,93 nM hemmt. Ixazomib (MLN2238) hemmt auch caspaseähnliche (β1) und trypsinähnliche (β2) proteolytische Stellen mit einer IC50 von 31 nM bzw. 3500 nM. |
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