AhR Inhibitoren | AhR Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S6926 | GNF351 | GNF351 ist ein potenter Antagonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AHR). Diese Verbindung interagiert direkt mit der AHR-Ligandenbindungsstelle und konkurriert mit einem gut charakterisierten Photoaffinitäts-AHR-Liganden um die Bindung an den AHR mit einer IC50 von 62 nM. |
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| S0154 | CAY10465 | CAY 10465 ist ein selektiver und hochaffiner Agonist am Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AhR) mit einem Ki von 0,2 nM. |
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| S5839 | L-Kynurenine | L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) ist ein aryl hydrocarbon receptor Agonist. Diese Verbindung ist ein Metabolit der Aminosäure L-Tryptophan, der bei der Produktion von Niacin verwendet wird und eine zentrale Verbindung des Tryptophan Metabolism Pathway ist. |
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| S3205 | Perillaldehyde | Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), der Hauptbestandteil von Perilla frutescens (einem traditionellen medizinischen Antioxidans-Kraut), hemmt die BaP-induzierte AHR-Aktivierung und ROS-Produktion, hemmt die BaP/AHR-vermittelte Freisetzung des CCL2-Chemokins und aktiviert den NRF2/HO1-Antioxidanswegen. |
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| S6607 | YL-109 | YL-109 ist ein neuartiger Antitumorwirkstoff, der in vitro und in vivo das Wachstum und die Invasivität von Brustkrebszellen hemmen kann. | ||
| S0155 | PDM-11 | PDM-11 ist ein Resveratrol-Derivat, das eine stärkere antagonistische Affinität für Arylhydrocarbon-Rezeptoren (AhR) als Resveratrol aufweist, ohne Affinität zum Östrogenrezeptor. | ||
| E5768 | Indolelactic acid | Indolelactic acid (Indol-3-Milchsäure), ein Metabolit von Tryptophan (Trp), spielt eine Rolle bei der Differenzierung von Immunzellen und der Zytokinproduktion durch die Aktivierung von aryl hydrocarbon receptors (AhR). Diese Regulierung unterstützt Immunreaktionen und hilft bei entzündungshemmenden und antiallergischen Aktivitäten. Es spielt auch eine wichtige Rolle im Gleichgewicht von Th17/Treg-Zellen, indem es CD4+-Th-Zellen in CD4+CD8+-Treg-Zellen umprogrammiert und die Polarisierung von Th17-Zellen hemmt. | ||
| E0143 | ITE |
ITE (2-(1′H-Indol-3′-carbonyl)-thiazol-4-carbonsäuremethylester) ist ein potenter endogener Agonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AhR), der direkt an AHR mit einem Ki von 3 nM bindet. |
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| S1177 | PD 98059 | PD98059 ist ein nicht-ATP-kompetitiver MEK-Inhibitor mit einer IC50 von 2 μM in einem zellfreien Assay, der die MEK-1-vermittelte Aktivierung von MAPK spezifisch hemmt; ERK1 oder ERK2 werden nicht direkt gehemmt. PD98059 ist ein Ligand für den Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AHR) und fungiert als AHR-Antagonist. |
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| S1247 | Leflunomide | Leflunomide ist ein Pyrimidin-Synthese- und Proteintyrosinkinase-Inhibitor, der zu den DMARD gehört und als Immunsuppressivum verwendet wird. Der aktive Metabolit dieser Verbindung ist A77 1726, das die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) hemmt. Diese Chemikalie ist auch ein Agonist des AhR. |
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| S1891 | Carbidopa | Carbidopa ist ein Inhibitor der aromatischen L-Aminosäure-Decarboxylase mit einer IC50 von 29 ± 2 μM. |
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| S2313 | Indole-3-carbinol | Indol-3-Carbinol unterdrückt die NF-κB- und IκBα-Kinase-Aktivierung und ist auch ein Inhibitor von WWP1 (E3-Ubiquitin-Ligase mit WW-Domäne). |
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| S4959 | Skatole | Skatole (3-Methylindol, Scatole) ist eine schwach toxische, weiße, kristalline organische Verbindung, die natürlich in Fäkalien vorkommt. Es hat eine ziemlich breite bakteriostatische Wirkung. |
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