AhR Agonisten | AhR Agonists

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S9700 Tapinarof Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) ist ein natürlicher Agonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AhR) und induziert die nukleäre Translokation von AhR in immortalisierten Keratinozyten (HaCaT) mit einer EC50 von 0,16 nM. Diese Verbindung induziert zelluläre Apoptose in CD4+-T-Zellen dosisabhängig mit einer IC50 von 5,2 μM.
Pharmaceutics, 2025, 17(6)731
Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40
S9682 FICZ FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazol) ist ein potenter Agonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AhR), der effizient durch AHR-regulierte Cytochrom-P4501-Enzyme metabolisiert wird.
Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872
Front Immunol, 2024, 15:1513595
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S2292 Diosmin Diosmin ist ein Agonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AhR). Diese Verbindung ist ein halbsynthetisches phlebotropes Mittel und ein Flavonoid, das in einer Vielzahl von Zitrusfrüchten vorkommt.
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S9092 Norisoboldine Norisoboldine (Laurelliptine), ein natürlicher aryl hydrocarbon receptor (AhR) Agonist, mildert Colitis ulcerosa (UC) und induziert die Generierung von Treg-Zellen.
iScience, 2024, 27(5):109682
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
S0154 CAY10465 CAY 10465 ist ein selektiver und hochaffiner Agonist am Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AhR) mit einem Ki von 0,2 nM.
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
S5839 L-Kynurenine L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) ist ein aryl hydrocarbon receptor Agonist. Diese Verbindung ist ein Metabolit der Aminosäure L-Tryptophan, der bei der Produktion von Niacin verwendet wird und eine zentrale Verbindung des Tryptophan Metabolism Pathway ist.
Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
E0143 ITE

ITE (2-(1′H-Indol-3′-carbonyl)-thiazol-4-carbonsäuremethylester) ist ein potenter endogener Agonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AhR), der direkt an AHR mit einem Ki von 3 nM bindet.

S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-α ist ein Inhibitor von p53, der die p53-abhängige Transaktivierung p53-responsiver Gene hemmt. Pifithrin-α ist auch ein potenter Agonist des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors (AhR).
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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S1247 Leflunomide Leflunomide ist ein Pyrimidin-Synthese- und Proteintyrosinkinase-Inhibitor, der zu den DMARD gehört und als Immunsuppressivum verwendet wird. Der aktive Metabolit dieser Verbindung ist A77 1726, das die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) hemmt. Diese Chemikalie ist auch ein Agonist des AhR.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Transl Med, 2025, 23(1):917
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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