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Casein Kinase Inhibitoren | Casein Kinase Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S6578 Longdaysin Longdaysin ist ein Casein Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 8,8 μM, 5,6 μM, 52 μM und 29 μM für CKIδ, CKIα, ERK2 und CDK7.
Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249 PF 4800567 PF 4800567 ist ein neuartiger und potenter Inhibitor der Casein Kinase 1 Epsilon (IC50=32 nM) mit einer mehr als 20-fachen Selektivität gegenüber der Casein Kinase 1 Delta (IC50=711 nM).
Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) ist ein Nukleosid-Analogon, das mehrere Carboxyl-terminale Domänen (CTD)-Kinasen hemmt, einschließlich casein kinase II und CDKs. Es löst p53-abhängige Apoptose menschlicher Kolon-Adenokarzinomzellen aus, ohne gesunde Zellen genotoxischem Stress auszusetzen.
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516 Ellagic Acid hydrate Ellagic acid ist ein potenter Inhibitor von protein kinase CK2 mit IC50-Werten von 0,04, 2,9 und 3,5 μM für CK2, Lyn bzw. PKA. Es zeigt potente antioxidative, anti-mutagene und antidepressive Eigenschaften.
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331 7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin 7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin ist eine Chemikalie.
E1455New BTX-A51 BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) ist ein neuartiger, oraler und potenter Inhibitor von Casein-Kinase 1α (CK1α) und Cyclin-abhängiger Kinase (CDK7/9) mit einer IC50 von 17 nM für CK1α und einem Kd von 1,3 nM bzw. 4 nM für CDK7 und CDK9. Es induziert die Apoptose von Leukämiezellen durch Aktivierung von p53 und Hemmung der Expression von Mcl1 und kann in der Krebsforschung zur akuten myeloischen Leukämie (AML) eingesetzt werden.
S6544 SR-3029 SR-3029 ist ein potenter und selektiver casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)-Inhibitor mit IC50-Werten von 44 bzw. 260 nM für CK1δ und CK1ε.
E1413 DEG-77 DEG-77 ist ein Cereblon-abhängiger Degrader von IKZF2 und Casein Kinase 1α (CK1α). Er blockiert das Zellwachstum und verzögert die Leukämieprogression in murinen und humanen Mausmodellen der akuten myeloischen Leukämie (AML).
E1412 DEG-35 DEG-35 ist ein Cereblon-abhängiger Degrader von IKZF2 und casein kinase 1α (CK1α). Es blockiert das Zellwachstum und verzögert die Leukämieprogression in murinen und humanen Mausmodellen für akute myeloische Leukämie (AML).
E7852 CKI-7 CKI-7 (CKI-7 2HCl) ist ein Inhibitor der casein kinase 1 (CK1) mit einem Ki von 8,5 μM und einem IC50 von 6 μM. Es ist selektiv für CK1 gegenüber CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) und cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) mit IC50-Werten von 90, >1000, 195 bzw. 550 μM. Diese Verbindung hemmt auch SGK, ribosomale S6 kinase-1 (S6K1) und mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
E6444New SSTC3 SSTC3 ist ein potenter Aktivator der Casein-Kinase 1α (CK1α) mit einem Kd von 32 nM, der die WNT-Signalgebung mit einer EC50 von 30 nM hemmt. Es schwächt das Wachstum von CRC-Zellen durch CK1α-abhängige WNT-Signalweg-Hemmung ab und bietet einen verbesserten therapeutischen Index für die gezielte Behandlung von WNT-getriebenen Tumoren.
E4725New BMS-986397 BMS-986397 (CC-91633) ist ein potenter und selektiver Thalidomid-abgeleiteter molekularer Klebstoff-Degrader von CK1α und ein Modulator der CRBN E3 Ubiquitinligase. Als First-in-Class-CELMoD-Wirkstoff zeigt es eine starke antileukämische Aktivität in AML (Akute Myeloische Leukämie) und HR-MDS (Hochrisiko-Myelodysplastisches Syndrom) Modellen, mit verbesserter Wirksamkeit und Potenz für hämatologische Malignome und Immunmodulation.
E1927 PF-05251749（CK1-IN-2） PF-05251749 (CK1-IN-2, Compound Nr.4) ist ein potenter, selektiver, hirngängiger Inhibitor der Casein Kinase 1 (CK1) in konzentrationsabhängiger Weise, mit IC50-Werten von 33,1 nM für CK1d und 51,6 nM für CK1e. Es fungiert auch als Induktor von CYP3A, mit dem Potenzial, zirkadiane Rhythmusstörungen bei Alzheimer- und Parkinson-Krankheiten zu behandeln.
S0350 CK1-IN-1 CK1-IN-1 (PUN51207, Verbindung 1C) ist ein Inhibitor der casein kinase 1 (CK1) mit IC50-Werten von 15 nM, 16 nM bzw. 73 nM für CK1δ, CK1ε und p38α MAPK.
E2659 DMAT DMAT ist ein hochaffiner und selektiver casein kinase-2 (CK2) Inhibitor mit einem IC50-Wert von ~0,14 μM und einem Ki-Wert von ~40 nM.
E2826 Hematein Hematein hemmt die Aktivität von casein kinase II in vitro selektiv, dosisabhängig und ATP-nicht-kompetitiv, mit einem IC50-Wert von 0,55 μM in Gegenwart von 10 μM ATP.
S0186 TA-01 TA-01 ist ein potenter Inhibitor von CK1δ/ε und p38 MAPK mit IC50-Werten von 6,4 nM, 6,8 nM bzw. 6,7 nM für CK1ε, CK1δ und p38 MAPK.
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit einer IC50 von 59 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
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S3143 Pyruvic acid

Pyruvic acid (Acetylameisensäure) ist ein wichtiges organisches chemisches Zwischenprodukt, das eine Rolle in der Pathophysiologie und Therapie von Kardiomyozyten spielt. Diese Verbindung erhöht den Spiegel von Lactatdehydrogenase (LDH) und Kreatinkinase (CK) deutlich und reduziert den Spiegel von Ca2+Mg2+-ATPase und Na+K+-ATPase.
S0995 BioE-1115 BioE-1115 ist ein hochselektiver und potenter dualer Inhibitor von PAS kinase (PASK) und casein kinase 2 (CK2) mit IC50-Werten von ~4 nM bzw. ~10 M.
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride, ein potenter, zellpermeabler, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen, wirkt gegen cAMP-abhängige Proteinkinase (PKA) (Ki=4,3 µM), Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) und myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM) und hemmt auch Protein Kinase C (PKC) und Casein Kinase I (CK1) mit Ki-Werten von 47 µM bzw. 80 µM.