Casein Kinase Inhibitoren | Casein Kinase Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2248	Silmitasertib (CX-4945)	Silmitasertib (CX-4945) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CK2 (Casein Kinase 2) mit einem IC50 von 1 nM in einem zellfreien Assay, obwohl es weniger potent gegen Flt3, Pim1 und CDK1 ist (in zellbasiertem Assay inaktiv). Diese Verbindung induziert Autophagy und fördert apoptosis. Phase 1/2.	Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287 Nat Commun, 2025, 16(1):997 Metabolism, 2025, 162:156060
S0707	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor der casein kinase 2 (CK2) mit einem IC50-Wert von 1 nM gegen CK2α und CK2α'.	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S7642	D 4476	D 4476 ist ein potenter, selektiver und zellgängiger CK1 (casein kinase 1) Inhibitor mit einer IC50 von 200 nM und 300 nM in einem zellfreien Assay für CK1 aus Schizosaccharomyces pombe bzw. CK1δ. Wirkt auch als ALK5 Inhibitor mit einer IC50 von 500 nM.	Neoplasia, 2025, 66:101175 Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015 Cell Rep, 2023, 42(9):113035
S5265	TBB	TBB (4,5,6,7-Tetrabrombenzotriazol) ist ein selektiver zellgängiger CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 und 1,6 μM für Rattenleber bzw. humanes rekombinantes CK2.	Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9 Cancers (Basel), 2022, 15(1)200
S8237	IC261	IC261 (SU-5607) ist ein neuartiger Inhibitor von CK1. Die IC50 dieser Verbindung für CK1 beträgt 16 μM und für Cdk5 4,5 mM.	Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030 Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734	PF-670462	PF-670462 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CK1ε und CK1δ mit einem IC50-Wert von 90 nM bzw. 13 nM.	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274 mSystems, 2025, 10(9):e0043825 J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850	(E/Z)-GO289	(E/Z)-GO289 hemmt potent und selektiv die Casein Kinase 2 (CK2) mit einem IC50 von 7 nM im In-vitro-Kinase-Assay.	Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536	TTP 22	TTP22 ist ein Casein Kinase 2 (CK2) Inhibitor mit einem IC50-Wert von 100 nM. Er zeigt Selektivität für CK2 gegenüber JNK3, ROCK1 und MET ohne hemmende Wirkungen auf diese Kinasen bei 10 μM.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S6578	Longdaysin	Longdaysin ist ein Casein Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 8,8 μM, 5,6 μM, 52 μM und 29 μM für CKIδ, CKIα, ERK2 und CDK7.	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567 ist ein neuartiger und potenter Inhibitor der Casein Kinase 1 Epsilon (IC50=32 nM) mit einer mehr als 20-fachen Selektivität gegenüber der Casein Kinase 1 Delta (IC50=711 nM).	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) ist ein Nukleosid-Analogon, das mehrere Carboxyl-terminale Domänen (CTD)-Kinasen hemmt, einschließlich casein kinase II und CDKs. Es löst p53-abhängige Apoptose menschlicher Kolon-Adenokarzinomzellen aus, ohne gesunde Zellen genotoxischem Stress auszusetzen.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid ist ein potenter Inhibitor von protein kinase CK2 mit IC50-Werten von 0,04, 2,9 und 3,5 μM für CK2, Lyn bzw. PKA. Es zeigt potente antioxidative, anti-mutagene und antidepressive Eigenschaften.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin ist eine Chemikalie.
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) ist ein neuartiger, oraler und potenter Inhibitor von Casein-Kinase 1α (CK1α) und Cyclin-abhängiger Kinase (CDK7/9) mit einer IC50 von 17 nM für CK1α und einem Kd von 1,3 nM bzw. 4 nM für CDK7 und CDK9. Es induziert die Apoptose von Leukämiezellen durch Aktivierung von p53 und Hemmung der Expression von Mcl1 und kann in der Krebsforschung zur akuten myeloischen Leukämie (AML) eingesetzt werden.
S6544	SR-3029	SR-3029 ist ein potenter und selektiver casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε)-Inhibitor mit IC50-Werten von 44 bzw. 260 nM für CK1δ und CK1ε.
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl) ist ein Inhibitor der casein kinase 1 (CK1) mit einem Ki von 8,5 μM und einem IC50 von 6 μM. Es ist selektiv für CK1 gegenüber CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) und cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) mit IC50-Werten von 90, >1000, 195 bzw. 550 μM. Diese Verbindung hemmt auch SGK, ribosomale S6 kinase-1 (S6K1) und mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749 (CK1-IN-2, Compound Nr.4) ist ein potenter, selektiver, hirngängiger Inhibitor der Casein Kinase 1 (CK1) in konzentrationsabhängiger Weise, mit IC50-Werten von 33,1 nM für CK1d und 51,6 nM für CK1e. Es fungiert auch als Induktor von CYP3A, mit dem Potenzial, zirkadiane Rhythmusstörungen bei Alzheimer- und Parkinson-Krankheiten zu behandeln.
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Verbindung 1C) ist ein Inhibitor der casein kinase 1 (CK1) mit IC50-Werten von 15 nM, 16 nM bzw. 73 nM für CK1δ, CK1ε und p38α MAPK.
E2659	DMAT	DMAT ist ein hochaffiner und selektiver casein kinase-2 (CK2) Inhibitor mit einem IC50-Wert von ~0,14 μM und einem Ki-Wert von ~40 nM.
E2826	Hematein	Hematein hemmt die Aktivität von casein kinase II in vitro selektiv, dosisabhängig und ATP-nicht-kompetitiv, mit einem IC50-Wert von 0,55 μM in Gegenwart von 10 μM ATP.
S0186	TA-01	TA-01 ist ein potenter Inhibitor von CK1δ/ε und p38 MAPK mit IC50-Werten von 6,4 nM, 6,8 nM bzw. 6,7 nM für CK1ε, CK1δ und p38 MAPK.
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) ist das erste synthetische Molekül, das PI3Kα/δ/β mit einer IC50 von 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM hemmt; es ist in Lösung stabiler als Wortmannin und blockiert auch die Autophagosomenbildung. Es bindet nicht nur an Klasse-I-PI3Ks und andere PI3K-verwandte Kinasen, sondern auch an neuartige Ziele, die scheinbar nicht zur PI3K-Familie gehören. Diese Verbindung hemmt auch CK2 mit einer IC50 von 98 nM. Es ist ein nicht-spezifischer DNA-PKcs-Inhibitor und aktiviert Autophagy und Apoptosis.	Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661
S7085	IWP-2	IWP-2 ist ein Inhibitor der Wnt-Verarbeitung und -Sekretion mit einem IC50-Wert von 27 nM in einem zellfreien Assay, selektiver Blockierung der Porcn-vermittelten Wnt-Palmitoylierung, beeinflusst Wnt/β-catenin im Allgemeinen nicht und zeigt keine Wirkung gegen Wnt-stimulierte zelluläre Reaktionen. IWP-2 hemmt spezifisch CK1δ.	Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4 Nat Commun, 2025, 16(1):1999 Nat Commun, 2025, 16(1):4688
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit einer IC50 von 59 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S0995	BioE-1115	BioE-1115 ist ein hochselektiver und potenter dualer Inhibitor von PAS kinase (PASK) und casein kinase 2 (CK2) mit IC50-Werten von ~4 nM bzw. ~10 M.