Casein Kinase
Weitere Metabolism Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7085 | IWP-2 | IWP-2 ist ein Inhibitor der Wnt-Verarbeitung und -Sekretion mit einem IC50-Wert von 27 nM in einem zellfreien Assay, selektiver Blockierung der Porcn-vermittelten Wnt-Palmitoylierung, beeinflusst Wnt/β-catenin im Allgemeinen nicht und zeigt keine Wirkung gegen Wnt-stimulierte zelluläre Reaktionen. IWP-2 hemmt spezifisch CK1δ. |
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| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) ist das erste synthetische Molekül, das PI3Kα/δ/β mit einer IC50 von 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM hemmt; es ist in Lösung stabiler als Wortmannin und blockiert auch die Autophagosomenbildung. Es bindet nicht nur an Klasse-I-PI3Ks und andere PI3K-verwandte Kinasen, sondern auch an neuartige Ziele, die scheinbar nicht zur PI3K-Familie gehören. Diese Verbindung hemmt auch CK2 mit einer IC50 von 98 nM. Es ist ein nicht-spezifischer DNA-PKcs-Inhibitor und aktiviert Autophagy und Apoptosis. |
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| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CK2 (Casein Kinase 2) mit einem IC50 von 1 nM in einem zellfreien Assay, obwohl es weniger potent gegen Flt3, Pim1 und CDK1 ist (in zellbasiertem Assay inaktiv). Diese Verbindung induziert Autophagy und fördert apoptosis. Phase 1/2. |
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| S0707 | Silmitasertib (CX-4945) sodium salt | Silmitasertib (CX-4945) sodium salt ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor der casein kinase 2 (CK2) mit einem IC50-Wert von 1 nM gegen CK2α und CK2α'. |
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| S7642 | D 4476 | D 4476 ist ein potenter, selektiver und zellgängiger CK1 (casein kinase 1) Inhibitor mit einer IC50 von 200 nM und 300 nM in einem zellfreien Assay für CK1 aus Schizosaccharomyces pombe bzw. CK1δ. Wirkt auch als ALK5 Inhibitor mit einer IC50 von 500 nM. |
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| S5265 | TBB | TBB (4,5,6,7-Tetrabrombenzotriazol) ist ein selektiver zellgängiger CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 und 1,6 μM für Rattenleber bzw. humanes rekombinantes CK2. |
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| S8237 | IC261 | IC261 (SU-5607) ist ein neuartiger Inhibitor von CK1. Die IC50 dieser Verbindung für CK1 beträgt 16 μM und für Cdk5 4,5 mM. |
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| S6734 | PF-670462 | PF-670462 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CK1ε und CK1δ mit einem IC50-Wert von 90 nM bzw. 13 nM. |
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| S2249 | PF 4800567 | PF 4800567 ist ein neuartiger und potenter Inhibitor der Casein Kinase 1 Epsilon (IC50=32 nM) mit einer mehr als 20-fachen Selektivität gegenüber der Casein Kinase 1 Delta (IC50=711 nM). |
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| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) ist ein Nukleosid-Analogon, das mehrere Carboxyl-terminale Domänen (CTD)-Kinasen hemmt, einschließlich casein kinase II und CDKs. Es löst p53-abhängige Apoptose menschlicher Kolon-Adenokarzinomzellen aus, ohne gesunde Zellen genotoxischem Stress auszusetzen. |
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