Cysteine Protease Inhibitoren | Cysteine Protease Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7424 | PD 151746 | PD 151746 ist ein selektiver, zellgängiger Calpain-Inhibitor mit einem Ki von 0,26 μM für μ-Calpain, etwa 20-fach selektiver gegenüber m-Calpain. |
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| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475), ein Derivat von E-64, ist ein irreversibler und membrangängiger cysteine protease Inhibitor. Diese Verbindung hemmt Cathepsin L, eine Cysteine Protease, die für den SARS-CoV-2 Viruseintritt erforderlich ist. |
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| E2886 | LY3000328 | LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Verbindung 5) ist ein potenter und selektiver Cathepsin S (Cat S) Inhibitor mit IC50-Werten von 7,7 und 1,67 nM für menschliches bzw. Maus-Cat S. |
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| S7395New | PD 150606 | PD 150606 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Calpain mit Ki-Werten von 0,21 µM für µ-Calpain und 0,37 µM für m-Calpain. Es zeigt neuroprotektive Wirkungen durch Reduzierung von hypoxischer/hypoglykämischer Schädigung in zerebrokortikalen Neuronen und exzitotoxischer Schädigung in zerebellären Purkinje-Zellen. |
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| S0722 | Cruzain-IN-1 | Cruzain-IN-1 ist ein selektiver Inhibitor trypanosomaler cysteine proteases und ein kovalenter und reversibler Cruzain-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM. | ||
| P1157 | Z-FY-CHO | Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von Cathepsin L (CTSL), der die Zellapoptose verbessert und den effektiven autophagischen Abbau bewahrt. | ||
| S0194 | Balicatib | Balicatib (AAE-581) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des osteoklastischen Enzyms Kathesin K. | ||
| S5611 | 2-cyano-Pyrimidine | 2-cyano-Pyrimidine ist ein Cathepsin K-Inhibitor mit einer IC50 von 170 nM. | ||
| E4453 | Cathepsin G Inhibitor I | Cathepsin G Inhibitor I zeigt eine reversible, kompetitive Cathepsin G-Hemmung mit IC50- und Ki-Werten von 53 nM bzw. 63 nM. Es kann in Antigen-Prozessierungsstudien und zur Modulation der T-Zell-Antwort in situ und in vivo verwendet werden. | ||
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit und c-Fms/CSF1R mit IC50 von 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM bzw. 146 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert die Cathepsin B-Aktivierung und Autophagy. |
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| S7420 | CA-074 methyl ester (CA-074 Me) | CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) ist ein membrandurchlässiges Derivat von CA-074 und wirkt als irreversibler cathepsin B-Inhibitor. |
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| S7381 | Pepstatin A | Pepstatin A (Pepstatin) ist ein potenter Aspartatprotease-Inhibitor und hemmt auch die HIV-Replikation. Pepstatin A ist auch ein Inhibitor von Cathepsinen D und Cathepsinen E. Pepstatin A hemmt die Autophagy durch Unterdrückung lysosomaler Proteasen. |
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| S7380 | Leupeptin Hemisulfate | Leupeptin Hemisulfate ist ein reversibler Inhibitor von Serine- und Cysteine Proteases. Es hemmt Cathepsin B (Ki = 6 nM), Calpain (Ki = 10 nM), Trypsin (Ki = 35 nM), Plasmin (Ki = 3,4 μM) und Kallikrein (Ki = 19 μM) und hat keine Wirkung gegen Chymotrypsin, Elastase, Renin oder Pepsin. |
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| S3025 | PMSF | PMSF (Phenylmethylsulfonylfluorid, Benzylsulfonylfluorid) ist ein irreversibler Serin/Cystein-Proteaseinhibitor. |
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| S7394 | MDL-28170 | MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) ist ein potenter und selektiver Calpain-Inhibitor, der die Blut-Hirn-Schranke durchdringt und nach systemischer Verabreichung die Aktivität der Hirncysteinprotease hemmt. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der γ-Secretase. |
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| S4591 | Nitroxoline | Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitrochinolin, 5-nitrochinolin-8-ol, 5-Nitro-8-chinolinol, 5-Nitro-8-hydroxychinolin) ist ein antibakterielles Mittel, das gegen anfällige grampositive und gramnegative Organismen wirksam ist, die häufig bei Harnwegsinfektionen gefunden werden. Diese Verbindung beeinträchtigt die Tumorprogression in vitro und in vivo durch Hemmung der cathepsin B Aktivität. |
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