| S8522 |
Compstatin
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Compstatin bindet an Komplementkomponente C3 und hemmt die Komplementaktivierung mit einer IC50 von 12 μM.
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Nat Commun, 2025, 16(1):2493
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2412447122
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CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216
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| S0474 |
Avacopan (CCX168)
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Avacopan ist ein oral verabreichter und selektiver C5a-Rezeptor (C5aR)-Antagonist.
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Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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Cell Death Dis, 2022, 13(5):500
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| S3240 |
Phaseoloidin
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Phaseoloidin, ein Homogentisinsäureglucosid aus Nicotiana attenuata-Trichomen, trägt zur Resistenz der Pflanze gegen Schmetterlingsraupen bei. Diese Verbindung hat Anti-Komplement-Effekte.
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| P1269New |
Pegcetacoplan acetate
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Pegcetacoplan acetate, ein PEGyliertes zyklisches Peptid, ist der erste zugelassene Inhibitor der Komplementkomponente C3/C3b zur Behandlung von Erwachsenen mit paroxysmaler nächtlicher Hämoglobinurie (PNH). Es bindet C3 und C3b, um die Konvertase-vermittelte C3-Spaltung zu hemmen, wodurch die C3b-Opsonisierung (extravasale Hämolyse) und die nachgeschaltete MAC-Bildung (intravasale Hämolyse) blockiert werden.
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| S0803 |
Danicopan
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Danicopan ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von Faktor D mit einem Kd von 0,54 nM für humanen Faktor D. Diese Verbindung hemmt die Aktivität des alternativen Weges des Komplements (APC) und hat das Potenzial, den alternativen Weg des Komplements bei paroxysmaler nächtlicher Hämoglobinurie (PNH) und atypischem hämolytisch-urämischem Syndrom (aHUS) zu blockieren.
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| S1322 |
Dexamethasone
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Dexamethasone ist ein potentes synthetisches Mitglied der Glucocorticoid-Klasse von Steroidmedikamenten und ein interleukin receptor Modulator, der entzündungshemmende und immunsuppressive Wirkungen hat. Dexamethasone induziert autophagy und mitophagy. Dexamethasone wird bei hospitalisierten Patienten mit COVID-19 getestet und hat sich als vorteilhaft für kritisch kranke Patienten erwiesen.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
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Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
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| S2286 |
Cyclosporin A
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Cyclosporin A, ein unpolares zyklisches Oligopeptid, ist ein Immunsuppressivum, das an Cyclophilin bindet und dann Calcineurin mit einer IC50 von 7 nM in einem zellfreien Assay hemmt. Cyclosporin A wird im Allgemeinen nach einer Transplantationsoperation verabreicht, um eine Abstoßung zu verhindern, und wurde verwendet, um seine toxische Wirkung auf ein perfundiertes 3D-Modell des proximalen Tubulus zu testen. Cyclosporin A (NSC 290193) kann zur Induktion von Tiermodellen der chronischen Abstoßung bei Lebertransplantationen eingesetzt werden.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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| S3124 |
Dexamethasone Acetate
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Dexamethasone (NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate) ist ein potenter synthetischer Vertreter der Glucocorticoid-Klasse von Steroidmedikamenten und ein interleukin receptor Modulator, der entzündungshemmende und immunsuppressive Wirkungen hat.
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3528-3542
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STAR Protoc, 2023, 4(2):102342
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Exp Mol Med, 2022, 54(9):1450-1460
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| S4028 |
Dexamethasone Sodium Phosphate
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Dexamethasone (Dexamethasone 21-phosphate disodium salt) ist ein potenter synthetischer Vertreter der Glucocorticoid-Klasse von Steroidmedikamenten und ein IL Receptor-Modulator, der entzündungshemmende und immunsuppressive Wirkungen hat.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(12):e2426107122
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J Tradit Chin Med, 2025, 45(4):739-746
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Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
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| S3612 |
Rosmarinic acid
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Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) ist eine natürlich vorkommende hydroxylierte Verbindung. Sie hat die Fähigkeit, die Komplementfixierung zu blockieren, die Lipoxygenase- und Cyclooxygenase-Aktivität zu hemmen und die Expression von CCL11 und CCR3 durch Unterdrückung der IKK-β-Aktivität in der NF-κB-Aktivierungssignalisierung zu hemmen.
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Theranostics, 2025, 15(6):2523-2543
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World J Clin Oncol, 2025, 16(5):105341
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Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
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| E0119 |
LNP023 (Iptacopan) Hydrochloride
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Iptacopan (LNP023) Hydrochloride ist ein erster, oral verabreichter, potenter und hochselektiver Faktor-B-Inhibitor mit einer IC50 von 12 nM und einem Kd-Wert von 7,9 nM. Iptacopan zeigt eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber anderen Proteasen mit IC50-Werten von >30 μM über ein Panel von 41 menschlichen Proteasen.
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| S9138 |
Picfeltarraenin IA
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Picfeltarraenin IA ist ein AChE-Inhibitor und ein potenzieller PI3K- und EGFR-Inhibitor. Es wirkt auch als Inhibitor auf sowohl den klassischen als auch den alternativen Signalweg des Complement System.
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