| S1322 |
Dexamethasone
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Dexamethasone ist ein potentes synthetisches Mitglied der Glucocorticoid-Klasse von Steroidmedikamenten und ein interleukin receptor Modulator, der entzündungshemmende und immunsuppressive Wirkungen hat. Dexamethasone induziert autophagy und mitophagy. Dexamethasone wird bei hospitalisierten Patienten mit COVID-19 getestet und hat sich als vorteilhaft für kritisch kranke Patienten erwiesen.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
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Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
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| S2286 |
Cyclosporin A
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Cyclosporin A, ein unpolares zyklisches Oligopeptid, ist ein Immunsuppressivum, das an Cyclophilin bindet und dann Calcineurin mit einer IC50 von 7 nM in einem zellfreien Assay hemmt. Cyclosporin A wird im Allgemeinen nach einer Transplantationsoperation verabreicht, um eine Abstoßung zu verhindern, und wurde verwendet, um seine toxische Wirkung auf ein perfundiertes 3D-Modell des proximalen Tubulus zu testen. Cyclosporin A (NSC 290193) kann zur Induktion von Tiermodellen der chronischen Abstoßung bei Lebertransplantationen eingesetzt werden.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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| S8522 |
Compstatin
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Compstatin bindet an Komplementkomponente C3 und hemmt die Komplementaktivierung mit einer IC50 von 12 μM.
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Nat Commun, 2025, 16(1):2493
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2412447122
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CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216
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| S8931 |
SB290157 trifluoroacetate
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SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) ist ein potenter, kompetitiver und selektiver Antagonist des C3a-Rezeptors (C3aR) mit einer IC50 von 200 nM für RBL-C3aR.
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CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):2
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Cell Death Dis, 2023, 14(4):285
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| S0474 |
Avacopan (CCX168)
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Avacopan ist ein oral verabreichter und selektiver C5a-Rezeptor (C5aR)-Antagonist.
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Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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Cell Death Dis, 2022, 13(5):500
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| S3240 |
Phaseoloidin
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Phaseoloidin, ein Homogentisinsäureglucosid aus Nicotiana attenuata-Trichomen, trägt zur Resistenz der Pflanze gegen Schmetterlingsraupen bei. Diese Verbindung hat Anti-Komplement-Effekte.
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| E1048 |
JR14a
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JR14a, ein selektiver und potenter humaner Komplement C3a-Rezeptor-Antagonist, der durch die Hemmung der intrazellulären Kalziumfreisetzung (IC50=10 nM), induziert in humanen Monozyten-abgeleiteten Makrophagen durch C3a, die Hemmung der β-Hexosaminidase-Sekretion (IC50=8 nM) aus humanen LAD2-Mastzellen, die durch C3a degranuliert wurden, und die Selektivität für humanen C3aR gegenüber C5aR bewertet wird.
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| P1269New |
Pegcetacoplan acetate
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Pegcetacoplan acetate, ein PEGyliertes zyklisches Peptid, ist der erste zugelassene Inhibitor der Komplementkomponente C3/C3b zur Behandlung von Erwachsenen mit paroxysmaler nächtlicher Hämoglobinurie (PNH). Es bindet C3 und C3b, um die Konvertase-vermittelte C3-Spaltung zu hemmen, wodurch die C3b-Opsonisierung (extravasale Hämolyse) und die nachgeschaltete MAC-Bildung (intravasale Hämolyse) blockiert werden.
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| S0803 |
Danicopan
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Danicopan ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von Faktor D mit einem Kd von 0,54 nM für humanen Faktor D. Diese Verbindung hemmt die Aktivität des alternativen Weges des Komplements (APC) und hat das Potenzial, den alternativen Weg des Komplements bei paroxysmaler nächtlicher Hämoglobinurie (PNH) und atypischem hämolytisch-urämischem Syndrom (aHUS) zu blockieren.
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| S3124 |
Dexamethasone Acetate
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Dexamethasone (NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate) ist ein potenter synthetischer Vertreter der Glucocorticoid-Klasse von Steroidmedikamenten und ein interleukin receptor Modulator, der entzündungshemmende und immunsuppressive Wirkungen hat.
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3528-3542
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STAR Protoc, 2023, 4(2):102342
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Exp Mol Med, 2022, 54(9):1450-1460
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