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Rosmarinic acid IκB/IKK Inhibitor

Name: Rosmarinic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3612
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S3612

Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) ist eine natürlich vorkommende hydroxylierte Verbindung. Sie hat die Fähigkeit, die Komplementfixierung zu blockieren, die Lipoxygenase- und Cyclooxygenase-Aktivität zu hemmen und die Expression von CCL11 und CCR3 durch Unterdrückung der IKK-β-Aktivität in der NF-κB-Aktivierungssignalisierung zu hemmen.

Rosmarinic acid IκB/IKK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 360.31

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Weitere IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	360.31	Formel	C₁₈H₁₆O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	20283-92-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Rosemary acid			Smiles	C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)OC(=O)C=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (199.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : 18 mg/mL

DMSO : 250 mg/mL (693.84 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : 4 mg/mL

DMSO : 72 mg/mL (199.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : 24 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IKK β (cell-based assay) 12 μM
In vitro	RA übt eine signifikante zytoprotektive Wirkung aus, indem es UVB-induzierte intrazelluläre ROS abfängt. Diese Verbindung schwächt auch UVB-induzierte oxidative makromolekulare Schäden ab, einschließlich des Proteincarbonylgehalts, DNA-Strangbrüchen und des Spiegels von 8-Isoprostan. Ferner erhöht es die Expression und Aktivität von Superoxiddismutase, Katalase, Hämoxygenase-1 und deren Transkriptionsfaktor Nrf2, die durch UVB-Strahlung verringert werden. Die RA-Behandlung stellt die durch UVB-Exposition verringerten Proteinexpressionsniveaus von Nrf2 wieder her und führt zur Translokation des Nrf2-Proteins vom Zytosol in den Zellkern. Es kann zelluläre Umgebungen vor Schäden durch freie Radikale schützen und dadurch das zelluläre antioxidative Abwehrsystem verbessern. Diese Säure hemmt die TNF-α-induzierte Phosphorylierung und den Abbau von IκB-α sowie die nukleäre Translokation des NF-κB-Heterodimers, die durch TNF-α induziert wird. Sie reguliert die Expression von CCL11 und CCR3 über die Hemmung der NF-κB-Aktivierungssignalisierung herunter. Diese Chemikalie hemmt die Ca2+-abhängigen Wege der TCR-vermittelten Signalübertragung durch Hemmung der PLC-γ1- und Itk-Aktivitäten.
In vivo	RA verbessert histologische und Serummarker für Leberschäden und mildert signifikant oxidativen/nitrosativen Stress und entzündliche Reaktionen im Lebergewebe. Zusätzlich verhindert diese Verbindung die Expression von Transforming Growth Factor-beta1 (TGF-b1) und Alpha-Glattmuskelaktin (a-SMA), was auf eine Unterdrückung der profibrotischen Reaktion hindeutet. Es hemmt signifikant die CCl4-induzierte Apoptose, was sich aus einer verminderten Spaltung von Caspase-3 ergibt. Die hepatoprotektive Aktivität dieser Chemikalie fällt mit einer erhöhten Expression des NF-E2-related factor 2 (Nrf2) und der Hämoxygenase-1 (HO-1) zusammen. Es wirkt als natürlicher Induktor der endogenen zellulären antioxidativen Abwehr über die Aktivierung des Nrf2/HO-1-Signalwegs.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26759705/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16604092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23116643/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):