FKBP Inhibitoren | FKBP Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S5003 | FK506 (Tacrolimus) | Tacrolimus (FK506) ist ein 23-gliedriges Makrolacton, das die Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität in T-Zellen reduziert, indem es an das Immunophilin FKBP12 (FK506 binding protein) bindet und einen neuen Komplex bildet. Tacrolimus hemmt auch die phosphatase-Aktivität von calcineurin. Tacrolimus induziert vaskuläre endotheliale autophagy. |
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| S1120 | RAD001 (Everolimus) | Everolimus ist ein mTOR Inhibitor von FKBP12 mit einer IC50 von 1,6-2,4 nM in einem zellfreien Assay. Everolimus induziert Zell-Apoptose und Autophagy und hemmt die Proliferation von Tumorzellen. |
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| S1022 | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) ist ein selektiver mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 0,2 nM in der HT-1080-Zelllinie; obwohl nicht als Prodrug klassifiziert, ähneln die mTOR-Hemmung und FKBP12-Bindung der von Rapamycin. Phase 3. |
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| S7091 | Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578, A 179578), ein Analogon von Rapamycin, hemmt die FKBP-12-Bindung mit einer IC50 von 2,8 nM. |
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