Cyclo(-RGDfK) TFA Integrin Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Integrin Inhibitoren	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	717.69	Formel	C₂₉H₄₂F₃N₉O₉	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	500577-51-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (139.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (139.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 84 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (139.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (6.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	αvβ3 integrin
In vitro	Die Affinitätskonstante (K_D) von Cyclo (-RGDfK-) für gereinigtes Integrin beträgt 41,70 nM. Diese Verbindung reagiert mäßig mit HEK293(β3)-Zellen. Diese modifizierten Mizellen zeigen eine starke Affinität zu T-24-Zellen und eine starke hemmende Wirkung auf die Proliferation von T-24-Zellen.
Kinase-Assay	Isolierte Integrin-Bindungsassays.
Kinase-Assay	Gereinigtes Integrin (1 μg/mL; 4℃) wird zum Beschichten von 96-Well-Mikrotiterplatten verwendet, die dann mit Rinderserumalbumin (BSA) (3% in 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM Trishydroxymethyl-aminomethan; pH 7.4) blockiert und (3 h bei 30 ℃) mit biotinylierten Liganden (1 pg/mL in Bindungspuffer: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM Trishydroxymethyl-aminomethan; pH 7.4) in An- oder Abwesenheit von seriell verdünnten Peptiden inkubiert werden. Nach dem Waschen (3×5 min mit Bindungspuffer) wird der gebundene biotinylierte Ligand mit alkalische Phosphatase-konjugierten Ziegen-Antiobiotin-Antikörpern (1 μg/mL; 1 h, 37℃) unter Verwendung von p-Nitrophenylphosphat als Chromogen nachgewiesen. Die Bindung dieser Verbindung in Abwesenheit eines Kompetitors wird als 100% Signal definiert; die Bindung an blockierte Wells in Abwesenheit von Integrin wird als 0% definiert. Die Konzentrationen dieser Chemikalie, die für eine 50%ige Hemmung des Signals (IC50-Werte) erforderlich sind, werden grafisch geschätzt.
In vivo	Bei athymischen Mäusen mit α(v)β(3)-Integrin-positiven C6-Gliomen induziert die Cyclo (-RGDfK-) TFA-Modifikation weniger Tumorprogression, weniger metabolische Tumoraktivität und weniger intratumorale Gefäße.
Literatur	[1] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05314543	Recruiting	Healthy Volunteers\|Performance	Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne	November 29 2021	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 717.69

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Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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