Name: SB273005
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7540
Rating: 5 (27 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.59%

99.59

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Integrin Inhibitoren	Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEK 293 cells	Function assay	Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM	12477347
HEK	Function assay	HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM.	10633035
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	451.44	Formel	C₂₂H₂₄F₃N₃O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	205678-31-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.500mg/ml (9.97mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.11mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	αvβ5 receptor (Cell-free assay) 0.3 nM αvβ3 receptor (Cell-free assay) 1.2 nM
In vitro	In vitro hemmt SB273005 die durch menschliche Osteoklasten vermittelte Knochenresorption mit einer IC50 von 11 nM. In Blut, das MDA-MB-231-Zellen enthält, hemmt eine Kombination aus diesem Wirkstoff und Lamifiban die Adhäsion von Tumorzellen an die vaskuläre extrazelluläre Matrix (ECM).
Kinase-Assay	Bindungsassay
Kinase-Assay	Die Bindungsaffinität für menschliches αvβ3 und αvβ5 wird in einem kompetitiven Bindungsassay unter Verwendung von 3H-SK&F; 107260 als verdrängtem Liganden bestimmt. Die Ki-Werte stellen den Mittelwert der in zwei bis drei separaten Experimenten ermittelten Werte dar.
In vivo	In Rattenmodellen für Knochenresorption und Osteoporose hemmt SB273005 (30 mg/kg, p.o.) die durch das Parathormon stimulierte Kalzämie-Reaktion und hemmt den Knochenverlust. Bei Ratten mit adjuvansinduzierter Arthritis reduziert diese Verbindung (60 mg/kg, p.o.) die Symptome der adjuvansinduzierten Arthritis signifikant. Diese Verbindung (1000 mg/kg/Tag, p.o.) verursacht eine akute, vorübergehende Nekrose der glatten Gefäßmuskelzellen (VSMC) in der Aorta und den Nierenarterien von Mäusen. Bei trächtigen Mäusen kehrt diese Verbindung die Verringerung der von Th1-Zellen produzierten IL-2-Spiegel und den Anstieg der von Th2-Zellen abgeleiteten IL-10-Spiegel um.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB273005 Integrin Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 451.44