PKA Inhibitoren | PKA Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2670	A-674563 HCl	A-674563 HCl ist ein Akt1-Inhibitor mit einem K_i von 11 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber PKA und >30-fach selektiv für Akt1 gegenüber PKC.	Nat Commun, 2025, 16(1):3012 J Biol Chem, 2024, 300(2):105641 Nat Commun, 2023, 14(1):886
S8388	ML-7 HCl	ML-7 ist ein Inhibitor der glatten Muskel-Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) mit einem Ki-Wert von 0,3 µM und zeigt eine reversible, ATP-kompetitive Hemmung der Ca2+-Calmodulin-abhängigen und -unabhängigen glatten Muskel-MLCKs. ML-7 hemmt auch PKA und PKC mit Ki-Werten von 21 μM bzw. 42 μM.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7563	AT13148	AT13148 ist ein oraler, ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM für Akt1/2/3, p70S6K, PKA und ROCKI/II. Phase 1.	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S2554	Daphnetin	Daphnetin, ein natürliches Cumarin-Derivat, ist ein Proteinkinase-Inhibitor, der EGFR, PKA und PKC mit IC50-Werten von 7,67 μM, 9,33 μM bzw. 25,01 μM hemmt und auch für seine entzündungshemmenden und antioxidativen Aktivitäten bekannt ist.	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) mit einer IC50 von 0,55 μM. Diese Verbindung hemmt auch die PKA mit einer IC50 von 11,8 μM. Es ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Replikation des humanen Cytomegalovirus (HCMV) in Zellkulturen mit einer IC50 von 0,2 μM.	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl) ist ein membrangängiger und selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). H-1152 hemmt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA und CaMK2 mit einer IC50 von 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM bzw. 0,180 μM.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride ist ein Inhibitor der cGMP-abhängigen Proteinkinase (PKG), cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA), Proteinkinase C (PKC) und MLC-Kinase mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM bzw. 240 μM.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7359	A-674563	A-674563 ist ein selektiver, oral aktiver Inhibitor von Akt1 mit einem Ki von 11 nM. Es hemmt auch PKA mit einem Ki von 16 nM und CDK2 mit einem Ki von 46 nM. Diese Verbindung reduziert die Phosphorylierung von Akt-Downstream-Zielen und hemmt die Proliferation von Tumorzellen in vitro mit einer EC50 von 0,4 µM.