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Daphnetin EGFR Inhibitor

Kat.-Nr.S2554

Daphnetin, ein natürliches Cumarin-Derivat, ist ein Proteinkinase-Inhibitor, der EGFR, PKA und PKC mit IC50-Werten von 7,67 μM, 9,33 μM bzw. 25,01 μM hemmt und auch für seine entzündungshemmenden und antioxidativen Aktivitäten bekannt ist.

Daphnetin EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 178.14

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.55%

99.55

Verwandte Ziele	VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	178.14	Formel	C₉H₆O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	486-35-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 7.67 μM PKA 9.33 μM PKC 25.01 μM
In vitro	Daphnetin hemmt nicht nur die EGF-Rezeptor-katalysierte Tyrosinphosphorylierung exogener Substrate, sondern auch PKA- und PKC-Aktivitäten. Diese Verbindung hemmt die MCF-7-Östrogen-responsive humane Karzinomzelllinie bei 24-stündiger Exposition mit einem IC50-Wert von 73 μM. Es reduziert den Cyclin D1-Spiegel bereits bei 50 μM. Diese Chemikalie schützt die kortikalen Neuronen dosisabhängig vor einer Dexamethason-induzierten Verringerung der Zellviabilität. Es hemmt die Aktivitäten von endogenem oder rekombinantem TaPRK spezifisch und dosisabhängig. Diese Verbindung bewirkt eine 50%ige Hemmung (IC50) des 3H-Hypoxanthin-Einbaus durch Plasmodium falciparum bei Konzentrationen zwischen 25 μM und 40 μM. Es hemmt die mitogene Signalübertragung von ERK1/ERK2.
Kinase-Assay	Assay der Proteinkinase C (PKC) und cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA) Aktivitäten.
Kinase-Assay	PKC- und PKA-Aktivitäten werden nachgewiesen. Kurz gesagt, 5 mL PKC oder PKA werden mit 5 mL Lipidpräparat, das 100 mM Phorbol-12-myristat-13-acetat, 2,8 mg/mL Phosphatidylserin und Triton X-100 gemischte Mizellen für den PKC-Assay enthält, oder 5 mL 40 mM cAMP in 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, für den PKA-Assay und 5 mL Daphnetin gemischt. Die Reaktion wird durch Zugabe von 10 mL PKC-Substratlösung, die 250 mM acetyliertes Myelin-Basenprotein, 100 mM ATP, 5 mM CaCl₂, 10 mM MgCl₂, 20 mM Tris-HCl, pH 7,5, oder 10 mL PKA-Substratlösung, die 200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl₂, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, und 20-25 mCi/mL [g-³²P] ATP enthält, gestartet. Nach Inkubation bei 25 °C für 5 Minuten werden 20 mL jeder Mischung auf eine Phosphozellulose-Scheibe getupft, die sofort in 1% H₃PO₄ gegeben wird. Nachdem freies [g-³²P] ATP auf den Scheiben entfernt wurde, wird das in das Peptid eingebaute ³²P auf den Scheiben in einem Szintillationszähler gezählt.
In vivo	Daphnetin bei 140 mg/kg reduziert das Uterusgewicht signifikant um 39,5 %. Die Verabreichung von 2 und 8 mg/kg dieser Verbindung könnte die Leistung von gestressten Mäusen in Morris-Wasserlabyrinth-Tests und Zwangsschwimmtests verbessern. Diese Chemikalie verlängert signifikant das Überleben von P. yoelli-infizierten Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):