PKA Inhibitoren/Aktivatoren (PKA Inhibitors/Activators)
Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | Bucladesine sodium ist ein zellpermeabler PKA-Aktivator, der die Wirkung von endogenem cAMP nachahmt. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) ist auch ein phosphodiesterase (PDE)-Hemmer. |
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| S7857 | 8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt | 8-Bromo-cAMP sodium salt ist ein zellpermeables Analogon von cAMP, das die cyclisches-AMP-abhängige Proteinkinase mit einem Ka-Wert von 0,05 μM aktiviert; und ein PKA-Aktivator. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor f R PKC R, PKC und PKC mit einer IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent f R PKC (20 nM), PKC (73 nM) und wenig aktiv f R PKC (1086 nM) in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Aktivit ten auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3. |
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| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H 89 2HCl ist ein potenter PKA-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 48 nM in einem zellfreien Assay, 10-fach selektiver für PKA als PKG und 500-fach selektiver als PKC, MLCK, Calmodulin-Kinase II und Casein-Kinase I/II. H 89 2HCl induziert Autophagy. |
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| E4790 | H-89 | H-89 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der zyklischen AMP-abhängigen Proteinkinase (Proteinkinase A) mit IC50-Werten von 48 nM und hat eine schwache Hemmung gegenüber PKG, PKC, Caseinkinase und anderen Kinasen. |
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| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) ist ein zellgängiges Analogon von zyklischem AMP. Es dient als potenter Aktivator der protein kinase A (PKA) und ahmt die Wirkungen von endogenem cAMP nach. Es hemmt auch die phosphodiesterase (PDE)-Aktivität mit dem Potenzial zur Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz, Wundheilung und Entzündungen. |
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| E7109 | PKI(5-24) | PKI(5-24) ist ein potenter, kompetitiver und synthetischer Peptidinhibitor der PKA (cAMP-abhängigen Proteinkinase) mit einem Ki von 2,3 nM. Er kann für die Forschung zur Untersuchung der hormonalen Regulation der cAMP-abhängigen Proteinkinase verwendet werden. | ||
| E2506 | A-3 hydrochloride | A-3 hydrochloride, ein potenter, zellpermeabler, reversibler, ATP-kompetitiver, nicht-selektiver Antagonist verschiedener Kinasen, wirkt gegen cAMP-abhängige Proteinkinase (PKA) (Ki=4,3 µM), Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) und myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM) und hemmt auch Protein Kinase C (PKC) und Casein Kinase I (CK1) mit Ki-Werten von 47 µM bzw. 80 µM. | ||
| S1113 | GSK690693 | GSK690693 ist ein pan-Akt-Inhibitor, der Akt1/2/3 mit IC50 von 2 nM/13 nM/9 nM in zellfreien Assays hemmt und auch empfindlich gegenüber der AGC-Kinase-Familie ist: PKA, PrkX und PKC-Isoenzyme. GSK690693 hemmt auch potent AMPK und DAPK3 aus der CAMK-Familie mit IC50 von 50 nM bzw. 81 nM. GSK690693 beeinflusst die Aktivität von Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) und hemmt robust die STING-abhängige IRF3-Aktivierung. Phase 1. |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, ein potenter und selektiver Inhibitor der Rho-Kinase, zeigt in zellfreien Assays eine weniger potente Hemmung von PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki-Werten von 1,6, 1,6, 3,3 bzw. 36 μM. Fasudil ist auch ein Calcium Channel-Blocker. |
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