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ML-7 HCl MLCK Inhibitor

Name: ML-7 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8388
Rating: 5 (22 reviews)

Kat.-Nr.S8388

ML-7 ist ein Inhibitor der glatten Muskel-Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) mit einem Ki-Wert von 0,3 µM und zeigt eine reversible, ATP-kompetitive Hemmung der Ca2+-Calmodulin-abhängigen und -unabhängigen glatten Muskel-MLCKs. ML-7 hemmt auch PKA und PKC mit Ki-Werten von 21 μM bzw. 42 μM.

ML-7 HCl MLCK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 452.74

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere MLCK Inhibitoren	2,3-Butanedione-2-monoxime Sevasemten

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Vero cells	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against Dengue virus infected in african green monkey Vero cells administered after viral challenge after 3 days by viral plaque assay	17360676
neural precursor cells	Function assay		Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	452.74	Formel	C₁₅H₁₇IN₂O₂S.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	110448-33-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (198.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL (101.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.500mg/ml (9.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.560mg/ml (1.24mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MLCK (Cell-free assay) 0.3 μM(Ki) PKA (in Ehrlich cells) 21 μM PKC (in Ehrlich cells) 42 μM
In vitro	Die Hemmung von MLCK durch ML-7 induziert die Aktivierung von Caspase-3 in adhärenten MCF-10A und MCF-10A Ras-transformierten Zellen. Ihre Behandlung führt zu einer dosisabhängigen Abnahme der MLC20-Phosphorylierung und einem entsprechenden Anstieg des Zelltods von SMC (glatte Muskelzellen). Der Hemmeffekt von ML-7 auf MLCK ist hochselektiv. Der Ki-Wert von ML-7 für MLCK beträgt 0,3 μM, während sein Ki für Proteinkinase A 21 μM und für Proteinkinase C 42 μM beträgt. Die Überexpression von Bcl-2 kann Zellen vor Apoptose schützen, die durch ML-7 induziert wird.
In vivo	ML7 ist in der Lage, vaskuläre endotheliale Dysfunktion (VED) und Atherosklerose (AS) zu verbessern, indem es die Expression der Tight Junction (TJ)-Proteine Zona occludens (ZO)-1 und Occludin über Mechanismen reguliert, die MLCK und MLC-Phosphorylierung bei Kaninchen mit fettreicher Ernährung betreffen. ML7 verringert die Expression von MLCK und MLC-Phosphorylierung in der Arterienwand von Kaninchen, die mit einer fettreichen Ernährung gefüttert wurden, und reduziert Lipidablagerungsläsionen bei AS-Kaninchen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00190242	Completed	HIV Infection	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Ensemble contre le SIDA\|GlaxoSmithKline	June 2003	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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