PKA Inhibitoren | PKA Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S1582	H-89 Dihydrochloride	H 89 2HCl ist ein potenter PKA-Inhibitor mit einem K_i-Wert von 48 nM in einem zellfreien Assay, 10-fach selektiver für PKA als PKG und 500-fach selektiver als PKC, MLCK, Calmodulin-Kinase II und Casein-Kinase I/II. H 89 2HCl induziert Autophagy.	Nat Commun, 2025, 16(1):7115 Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
E4790	H-89	H-89 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der zyklischen AMP-abhängigen Proteinkinase (Proteinkinase A) mit IC50-Werten von 48 nM und hat eine schwache Hemmung gegenüber PKG, PKC, Caseinkinase und anderen Kinasen.	Nat Commun, 2025, 16(1):7898 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):200 Sci Adv, 2025, 11(23):eadt3552
E7109	PKI(5-24)	PKI(5-24) ist ein potenter, kompetitiver und synthetischer Peptidinhibitor der PKA (cAMP-abhängigen Proteinkinase) mit einem Ki von 2,3 nM. Er kann für die Forschung zur Untersuchung der hormonalen Regulation der cAMP-abhängigen Proteinkinase verwendet werden.
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor f R PKC R, PKC und PKC mit einer IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent f R PKC (20 nM), PKC (73 nM) und wenig aktiv f R PKC (1086 nM) in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Aktivit ten auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3.	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4 Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S1113	GSK690693	GSK690693 ist ein pan-Akt-Inhibitor, der Akt1/2/3 mit IC50 von 2 nM/13 nM/9 nM in zellfreien Assays hemmt und auch empfindlich gegenüber der AGC-Kinase-Familie ist: PKA, PrkX und PKC-Isoenzyme. GSK690693 hemmt auch potent AMPK und DAPK3 aus der CAMK-Familie mit IC50 von 50 nM bzw. 81 nM. GSK690693 beeinflusst die Aktivität von Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) und hemmt robust die STING-abhängige IRF3-Aktivierung. Phase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Fasudil HCl, ein potenter und selektiver Inhibitor der Rho-Kinase, zeigt in zellfreien Assays eine weniger potente Hemmung von PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki-Werten von 1,6, 1,6, 3,3 bzw. 36 μM. Fasudil ist auch ein Calcium Channel-Blocker.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2670	A-674563 HCl	A-674563 HCl ist ein Akt1-Inhibitor mit einem K_i von 11 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber PKA und >30-fach selektiv für Akt1 gegenüber PKC.	Nat Commun, 2025, 16(1):3012 J Biol Chem, 2024, 300(2):105641 Nat Commun, 2023, 14(1):886
S8388	ML-7 HCl	ML-7 ist ein Inhibitor der glatten Muskel-Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) mit einem Ki-Wert von 0,3 µM und zeigt eine reversible, ATP-kompetitive Hemmung der Ca2+-Calmodulin-abhängigen und -unabhängigen glatten Muskel-MLCKs. ML-7 hemmt auch PKA und PKC mit Ki-Werten von 21 μM bzw. 42 μM.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7563	AT13148	AT13148 ist ein oraler, ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM für Akt1/2/3, p70S6K, PKA und ROCKI/II. Phase 1.	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S2554	Daphnetin	Daphnetin, ein natürliches Cumarin-Derivat, ist ein Proteinkinase-Inhibitor, der EGFR, PKA und PKC mit IC50-Werten von 7,67 μM, 9,33 μM bzw. 25,01 μM hemmt und auch für seine entzündungshemmenden und antioxidativen Aktivitäten bekannt ist.	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) mit einer IC50 von 0,55 μM. Diese Verbindung hemmt auch die PKA mit einer IC50 von 11,8 μM. Es ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Replikation des humanen Cytomegalovirus (HCMV) in Zellkulturen mit einer IC50 von 0,2 μM.	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl) ist ein membrangängiger und selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). H-1152 hemmt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA und CaMK2 mit einer IC50 von 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM bzw. 0,180 μM.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride ist ein Inhibitor der cGMP-abhängigen Proteinkinase (PKG), cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA), Proteinkinase C (PKC) und MLC-Kinase mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM bzw. 240 μM.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7359	A-674563	A-674563 ist ein selektiver, oral aktiver Inhibitor von Akt1 mit einem Ki von 11 nM. Es hemmt auch PKA mit einem Ki von 16 nM und CDK2 mit einem Ki von 46 nM. Diese Verbindung reduziert die Phosphorylierung von Akt-Downstream-Zielen und hemmt die Proliferation von Tumorzellen in vitro mit einer EC50 von 0,4 µM.