PKA Inhibitoren | PKA Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2670	A-674563 HCl	A-674563 HCl est un inhibiteur d'Akt1 avec une K_i de 11 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant pour PKA et >30 fois sélectif pour Akt1 par rapport à la PKC.	Nat Commun, 2025, 16(1):3012 J Biol Chem, 2024, 300(2):105641 Nat Commun, 2023, 14(1):886
S8388	ML-7 HCl	Le ML-7 est un inhibiteur de la smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) avec une valeur de Ki de 0,3 µM et présente une inhibition réversible, ATP-compétitive des MLCK de muscle lisse dépendantes et indépendantes de la Ca2+-calmoduline. Le ML-7 inhibe également la PKA et la PKC avec un Ki de 21 μM et 42 μM, respectivement.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7563	AT13148	AT13148 est un inhibiteur oral, ATP-compétitif, multi-AGC kinase avec un IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA, et ROCKI/II, respectivement. Phase 1.	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S2554	Daphnetin	La Daphnetin, un dérivé naturel de la coumarine, est un inhibiteur de protéine kinase, elle inhibe EGFR, PKA et PKC avec des IC50 de 7,67 μM, 9,33 μM et 25,01 μM, respectivement. Elle est également connue pour présenter des activités anti-inflammatoires et antioxydantes.	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Le Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) est un puissant inhibiteur de la protein kinase C (PKC) avec une CI50 de 0,55 μM. Ce composé inhibe également la PKA avec une CI50 de 11,8 μM. C'est un inhibiteur puissant et sélectif de la réplication du human cytomegalovirus (HCMV) en culture cellulaire avec une CI50 de 0,2 μM.	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	Le dichlorhydrate de H-1152 (2HCl) est un inhibiteur perméable à la membrane et sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK). Le H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA et CaMK2 avec des IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM et 0,180 μM, respectivement.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	Le dichlorhydrate de HA-100 est un inhibiteur de la protéine kinase cGMP-dépendante (PKG), de la protéine kinase cAMP-dépendante (PKA), de la protéine kinase C (PKC) et de la MLC-kinase avec une IC50 respective de 4 μM, 8 μM, 12 μM et 240 μM.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7359	A-674563	A-674563 est un inhibiteur sélectif et oralement actif de Akt1 avec un Ki de 11 nM. Il inhibe également PKA avec un Ki de 16 nM et CDK2 avec un Ki de 46 nM. Ce composé réduit la phosphorylation des cibles en aval d'Akt et inhibe la prolifération des cellules tumorales in vitro avec un EC50 de 0,4 µM.