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Amphotericin B Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibitor

Kat.-Nr.S1636

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) ist ein amphipathisches Polyen-Antibiotikum, das Ergosterol-haltige Membranen permeabilisiert.
Amphotericin B  Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 924.08

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.61%
99.61

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 924.08 Formel

C47H73NO17

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1397-89-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC 527017 Smiles CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 4.5 mg/mL (4.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
ergosterol
In vitro
Die Verabreichung von Amphotericin B ist durch infusionsbedingte Toxizität begrenzt, einschließlich Fieber und Schüttelfrost, eine Wirkung, die vermutlich aus der proinflammatorischen Zytokinproduktion durch angeborene Immunzellen resultiert. Diese Verbindung induziert Signaltransduktion und die Freisetzung entzündlicher Zytokine aus Zellen, die TLR2 und CD14 exprimieren. Es interagiert mit Cholesterin, dem Hauptsterol von Säugetiermembranen, wodurch die Nützlichkeit dieser Chemikalie aufgrund ihrer relativ hohen Toxizität begrenzt wird. Dieses Medikament wird als prä-mizellarer oder als hochaggregierter Zustand in der Subphase dispergiert. Es tötet nur einzellige Leishmania-Promastigoten (LPs) ab, wenn wässrige Poren gebildet werden, die für kleine Kationen und Anionen durchlässig sind. Diese Verbindung (0,1 mM) induziert ein Polarisationspotential, was auf einen K+-Verlust in KCl-beladenen Liposomen hinweist, die in einer isoosmotischen Saccharoselösung suspendiert sind. Sie (0,05 mM) zeigt einen nahezu vollständigen Zusammenbruch des negativen Membranpotentials, was auf einen Na+-Eintritt in die Zellen hinweist.
In vivo
Amphotericin B führt zu einer Verlängerung der Inkubationszeit und einer Abnahme der PrPSc-Akkumulation im Hamster-Scrapie-Modell. Diese Verbindung reduziert die PrPSc-Spiegel bei Mäusen mit übertragbaren subakuten spongiformen Enzephalopathien (TSSE) erheblich. Es übt eine direkte Wirkung auf Plasmodium falciparum aus und beeinflusst die Eryptose infizierter Erythrozyten, die Parasitämie und das Überleben des Wirts bei muriner Malaria. Diese Chemikalie verzögert tendenziell den Anstieg der Parasitämie und verzögert den Tod des Wirts bei Plasmodium berghei-infizierten Mäusen erheblich.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7915757/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12741794/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05593666 Recruiting
Primary Visceral Leishmaniasis
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals
December 27 2022 Phase 2
NCT05108545 Unknown status
Neutropenia and Fever
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.
December 15 2021 Phase 3
NCT04993222 Completed
Bioequivalence
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.
June 4 2020 Phase 1
NCT03905447 Terminated
Aspergillosis|Lung Transplant Infection
Pulmocide Ltd
September 17 2019 Phase 2
NCT03828773 Recruiting
Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
February 11 2019 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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