Home Microbiology Integrase inhibitor Elvitegravir

nur für Forschungszwecke

Elvitegravir Integrase inhibitor

Kat.-Nr.: S2001

Elvitegravir is an HIV integrase inhibitor for HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO and HIV-2 ROD with IC50 of 0.7 nM, 2.8 nM and 1.4 nM in cell-free assays, respectively.
Elvitegravir Integrase inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 447.88

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human C8166 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM
MT4 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM
human MT4 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 447.88 Formel

C23H23ClFNO5

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 697761-98-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GS-9137,JTK-303,D06677 Smiles CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (198.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HIV-1 IIIB
(Cell-free assay)
0.7 nM
HIV-2 ROD
(Cell-free assay)
1.4 nM
HIV-2 EHO
(Cell-free assay)
2.8 nM
In vitro

Elvitegravir inhibits PBMC and PA with IC50 of 0.89 and 20 nM, respectively. This compound prevents the integration of HIV-1 cDNA through the inhibition of DNA strand transfer. It suppresses the replication of HIV-1, including various subtypes and multiple-drug-resistant clinical isolates, and HIV-2 strains with a 50% effective concentration in the subnanomolar to nanomolar range. This inhibitor blocks the replication of HIV-1 clinical isolates carrying NRTI, NNRTI, and PI resistance-associated genotypes. It inhibits the HIV replication at a step that occurs after reverse transcription but before proteolytic cleavage, consistent with the integration step. This chemical inhibits the synthesis of strand transfer products with an IC50 of 54 nM. It blocks integration via the inhibition of IN-mediated strand transfer. This agent inhibits the integration of the HIV-based vector used as a positive control for the luciferase assay with an EC50 of 0.8 nM, as observed in the MAGI assay with HIV-1IIIB. It suppresses the replication of MLV infection with IC50 of 5.8 nM as well as that of the primate retrovirus SIV (IC50 = 0.5 nM), revealing that IN inhibitors have antiviral activity against a broad range of retroviruses. This compound is active against HIV-1 and HIV-2 and has a serum-free antiviral IC50 of 0.3-0.9 nM in peripheral blood mononuclear cells.

Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04047420 Completed
HIV Infections
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|CONRAD
 December 11 2019 Phase 1
NCT03976752 Completed
HIV/AIDS
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
 March 13 2019 Phase 1
NCT02985996 Completed
HIV Infections
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
 February 6 2017 Phase 1
NCT02251236 Completed
HIV
University of California San Diego|Gilead Sciences|University at Buffalo
 January 2016 Not Applicable
NCT02600819 Completed
HIV-1 Infection
Gilead Sciences
 December 14 2015 Phase 3
NCT02295384 Completed
HIV
Holdsworth House Medical Practice|Gilead Sciences
 November 2014 --