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Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) SARS-CoV Inhibitor

Name: Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1013
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.E1013

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) ist ein Hemisulfat-Salz von AT-511, das ein potenter Inhibitor von SARS-CoV-2 mit einem EC90 von 0,47 μM ist.

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) SARS-CoV Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 630.55

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Qualitätskontrolle

Charge: E101301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Reinheit: 99.37%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.37

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Weitere SARS-CoV Inhibitoren	Molnupiravir (EIDD-2801) Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	630.55	Formel	C₂₄H₃₃FN₇O₇P._1/2H₂O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2241337-84-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RG-6422, RO 7496998			Smiles	CNC1=C2N=C[N](C3OC(CO[P](=O)(NC(C)C(=O)OC(C)C)OC4=CC=CC=C4)C(O)C3(C)F)C2=NC(=N1)N.O[S](O)(=O)=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (158.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 0.47 μM(EC90)
In vitro	Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) ist die freie Base von AT-511. Diese Verbindung hemmt die Replikation mehrerer menschlicher Coronaviren, wie HCoV-229E, HCoV-OC43, SARS-CoV in Huh-7-Zellen und HCoV-229E in BHK-21-Zellen. Es kann auch die SARS-CoV-2-Replikation in primären menschlichen Atemwegsepithelzellen (HAE) hemmen. In HBE- und HNE-Zellen kann es die Wirtszellen dazu anregen, das pharmakologisch aktive TP, AT-9010, zu bilden, um die Virusreplikation zu hemmen.
In vivo	Nach oraler Verabreichung von Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) bei nichtmenschlichen Primaten (NHPs) weist T-273 die längste MRT bei allen Dosisstufen auf, was auf die lange Halbwertszeit des intrazellulär gebildeten aktiven TP hinweist. Diese Verbindung wird bevorzugt in die Leber, das Zielorgan für HCV-Infektionen, transportiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05618314	Recruiting	Healthy Volunteer\|Renal Impairment	Atea Pharmaceuticals Inc.	October 17 2022	Phase 1
NCT05137626	Completed	Healthy Volunteers Study	Atea Pharmaceuticals Inc.\|Hoffmann-La Roche	November 3 2021	Phase 1
NCT04309734	Withdrawn	Hepatitis C\|Hepatitis C Chronic\|Chronic Hepatitis C\|Hepatitis C Virus Infection\|HCV Infection	Atea Pharmaceuticals Inc.	October 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04877769	Completed	Healthy Volunteer Study	Atea Pharmaceuticals Inc.\|Hoffmann-La Roche	April 25 2021	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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