Lufotrelvir (PF-07304814) SARS-CoV Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: S985801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.93

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Weitere SARS-CoV Inhibitoren	Molnupiravir (EIDD-2801) Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) TC-067533

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	552.51	Formel	C₂₄H₃₃N₄O₉P	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2468015-78-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=CC2=C1C=C([NH]2)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C(=O)CO[P](O)(O)=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (180.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 3CL^pro 174 nM(Ki)
In vitro	Als Phosphat-Prodrug von PF-00835231 zeigt Lufotrelvir (PF-07304814) eine starke antivirale Aktivität durch Hemmung der 3CL-Proteaseaktivität der Coronavirus-Familie, ohne statistischen Unterschied in seiner antiviralen Wirksamkeit in Vero-Zellen, die hohe Mengen des Efflux-Transporters P-Glykoprotein exprimieren.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo	Lufotrelvir (PF-07304814) zeigt eine hohe Umwandlung zu PF-00835231, systemische Clearance und kurze Halbwertszeit bei Ratten, Hunden und Affen. Es zeigt auch ungebundene CL_int-Werte von 51, 84, 168 und 428 µL/min/mg bei Ratten, Hunden, Affen bzw. Menschen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34663813/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05050682	Completed	Healthy	Pfizer	October 7 2021	Phase 1
NCT04627532	Completed	Healthy	Pfizer	October 23 2020	Phase 1
NCT04535167	Completed	Viral Disease	Pfizer	September 9 2020	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 552.51