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Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV Inhibitor

Name: Molnupiravir (EIDD-2801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8969
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.S8969

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) ist ein oral bioverfügbares Prodrug des Ribonukleosidanalogs β-d-N⁴-^Hydroxycyt^idin (NHC; EIDD-1931) mit breitem antiviralen Wirkungsspektrum gegen SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV und den Erreger von COVID-19.

Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 329.31

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Weitere SARS-CoV Inhibitoren	Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	329.31	Formel	C₁₃H₁₉N₃O₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2349386-89-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-4482			Smiles	CC(C)C(=O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)NO)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : 20 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : 17 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.300mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.330mg/ml (1.00mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 MERS-CoV SARS-CoV
In vitro	Molnupiravir (EIDD-2801) ist ein oral bioverfügbares NHC-Prodrug. Diese Verbindung wirkt stark antiviral gegen SARS-CoV-2, MERS-CoV und SARS-CoV in primären menschlichen Epithelzellkulturen, ohne zytotoxisch zu sein. Es ist wirksam gegen Remdesivir (RDV)-resistente Viren und mehrere verschiedene zoonotische CoV. Seine antivirale Aktivität ist mit erhöhten Virusmutationsraten verbunden.
In vivo	Molnupiravir (EIDD-2801) wird nach der Absorption in vivo effizient hydrolysiert, sodass im Plasma nur freies NHC nachweisbar ist. Diese Verbindung wirkt in vivo stark antiviral gegen SARS-CoV, aber der Grad des klinischen Nutzens hängt vom Zeitpunkt des Beginns nach der Infektion ab. Sie reduziert sowohl unter prophylaktischen als auch unter frühen therapeutischen Bedingungen wirksam die infektiösen Titer von MERS-CoV, die virale RNA und die Pathogenese.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32253226/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31645453/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04405739	Completed	SARS-CoV 2	Ridgeback Biotherapeutics LP\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 16 2020	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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