nur für Forschungszwecke

Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV Inhibitor

Name: Molnupiravir (EIDD-2801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8969
Rating: 5 (14 reviews)

Kat.-Nr.: S8969

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) ist ein oral bioverfügbares Prodrug des Ribonukleosidanalogs β-d-N⁴-^Hydroxycyt^idin (NHC; EIDD-1931) mit breitem antiviralen Wirkungsspektrum gegen SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV und den Erreger von COVID-19.

Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 329.31

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Weitere SARS-CoV Inhibitoren	Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	329.31	Formel	C₁₃H₁₉N₃O₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2349386-89-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-4482			Smiles	CC(C)C(=O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)NO)O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : 20 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : 17 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.300mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.330mg/ml (1.00mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 MERS-CoV SARS-CoV
In vitro	Molnupiravir (EIDD-2801) is an orally bioavailable NHC-prodrug. This compound is potently antiviral against SARS-CoV-2, MERS-CoV and SARS-CoV in primary human epithelial cell cultures without cytotoxicity. It is effective against remdesivir (RDV)-resistant virus and multiple distinct zoonotic CoV. Its antiviral activity is associated with increased viral mutation rates.
In vivo	Molnupiravir (EIDD-2801) is efficiently hydrolyzed in vivo after absorption, resulting in detection of only free NHC in plasma. This compound is potently antiviral against SARS-CoV in vivo but the degree of clinical benefit is dependent on the time of initiation post-infection. It robustly reduces MERS-CoV infectious titers, viral RNA, and pathogenesis under both prophylactic and early therapeutic conditions.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32253226/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31645453/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04405739	Completed	SARS-CoV 2	Ridgeback Biotherapeutics LP\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 16 2020	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):