Name: Benznidazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3741
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.87%

99.87

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Weitere Parasite Inhibitoren	Diminazene Aceturate Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	260.25	Formel	C₁₂H₁₂N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	22994-85-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Radanil			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)CN2C=CN=C2[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 52 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Benznidazole (BZL) hemmt die Proliferation leukämischer nicht-adhärenter Zellen durch Kontrolle des Zellzyklus in der G0/G1-Zellphase durch Hochregulierung von p27. Die durch diese Verbindung induzierte Wachstumshemmung ist ein reversibler Prozess, der nicht von signifikantem Zelltod begleitet wird. Neben seiner trypanoziden Aktivität hat es auch eine immunmodulatorische Wirkung auf Makrophagen, indem es die Transkription einiger proinflammatorischer Mediatoren blockiert, ohne die Interleukin-10-Expression zu verändern.
In vivo	Bei Mäusen betrug nach oraler Verabreichung von Benznidazole (100 mg/kg): die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tmax) im Plasma 0,83 h und die maximale Konzentration (Cmax) im Plasma 41,61 μg/ml. Die Eliminationshalbwertszeit (t_1/2b) dieser Verbindung betrug 2,03 h und die mittlere Verweildauer (MRT) 3,86 h. Das Verteilungsvolumen (V) und die Clearance (CL), beide als Funktion ihrer Bioverfügbarkeit (F), betrugen 38,81 ml bzw. 13,29 ml/h. Bei oral behandelten Wistar-Ratten betrugen die T_maxs dieser Chemikalie 2,0 bzw. 1,1 h. Tmaxs von 15, 30 oder 60 min, abhängig von der Dosis, bei BALB/c-Mäusen nach intraperitonealer Behandlung und Tmaxs von 1 bis 5 h bei oral behandelten Hunden. Es kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden und seine Wirkung bei Parasite des zentralen Nervensystems entfalten. Andere Studien haben jedoch gezeigt, dass diese Verbindung toxische Wirkungen im zentralen Nervensystem hat. Oral mit Benznidazole behandelte Hunde zeigten Enzephalopathie mit multifokalen Merkmalen und klinischen, pathologischen und neurologischen Störungen, die dosis- und zeitabhängig waren. Seine Biodistribution erfolgt breitflächig und erreicht Herz und Dickdarm, die die relevantesten Organe für eine T. cruzi-Infektion sind, sowie Milz, Gehirn, Leber, Lunge und Nieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855487/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28167558/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03892213	Completed	Chagas Disease	Drugs for Neglected Diseases\|PhinC Development	October 2014	Phase 1
NCT01755403	Completed	Chagas Disease	Barcelona Centre for International Health Research	December 2012	Phase 4
NCT01547533	Completed	Chagas Disease\|Lactation	Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires	August 2011	--
NCT01489228	Unknown status	Chronic Chagas Disease Indeterminate	Drugs for Neglected Diseases\|Eisai Co. Ltd.	June 2011	Phase 2
NCT00699387	Completed	Chagas Disease	Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires\|Thrasher Research Fund\|The Hospital for Sick Children\|Fundacion Bunge y Born (Argentina)\|Universidad Nacional de La Plata\|Consejo de Investigacion en Salud Gobierno de Buenos Aires	April 2007	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Benznidazole Parasite Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 260.25