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Diminazene Aceturate Parasite Inhibitor

Name: Diminazene Aceturate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4104
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S4104

Diminazene (Diminazene diaceturat) ist ein Diamidin, auch bekannt als 4,4-(1-Triazen-1,3-diyl)bis(benzencarboximidamid), das als wirksames trypanozides Mittel verwendet wird. Der wichtigste biochemische Mechanismus der trypanoziden Wirkungen von Diminazene aceturat ist die Bindung an trypanosomale Kinetoplasten-DNA (kDNA) auf nicht-interkalative Weise durch spezifische Wechselwirkung mit Adenin-Thymin-Basenpaar-reichen Stellen. Diminazene aceturat ist auch ein Aktivator des Angiotensin-konvertierenden Enzyms 2 (ACE2) und besitzt starke und potente entzündungshemmende Eigenschaften.

Diminazene Aceturate Parasite Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 515.52

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Qualitätskontrolle

Charge: S410401 Water]103 mg/mL]false]DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.09%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.09

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Weitere Parasite Inhibitoren	Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside Eprinomectin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	515.52	Formel	C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	908-54-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Diminazene diaceturate			Smiles	CC(=O)NCC(=O)O.CC(=O)NCC(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=N)N)NN=NC2=CC=C(C=C2)C(=N)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 103 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (36.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Diminazene ist in der Lage, die P2-Transporteraktivität zu hemmen, und diese Aktivität geht in einer an Diminazene angepassten Trypanosomenlinie verloren, was nicht formal beweist, dass TbAT1 Diminazene transportiert, noch legt es fest, ob zusätzlich zum P2-Transporter weitere Transporter am Diminazene-Uptake beteiligt sein könnten. Diminazene wird schnell durch einen einzelnen Transporter in T. brucei brucei 427 mit einem K_m-Wert von 0,45 μM akkumuliert. Der [³H]Diminazene-Transport wird auch potent durch Pentamidin und Adenosin gehemmt, mit K_i-Werten von 0,21 μM bzw. 0,25 μM. [3H]Diminazene (2,5 μM) wird von Hefezellen, die TbAT1 exprimieren, deutlich akkumuliert, mit einer Rate von 0,0083 pmol/10⁷ Zelle/s, und dieser Prozess wird durch die Anwesenheit von 1 mM unmarkiertem Diminazene aceturate vollständig gehemmt.
In vivo	Diminazene aceturate (3,5 mg/kg) scheint bei der ersten Behandlung von mit T. evansi infizierten Pferden und Maultieren wirksam zu sein; Parasite werden am Tag 1 und 7 bei Pferden und am Tag 1 und 14 bei Maultieren aus dem peripheren Blut entfernt. Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.) entfernt die Parasite wirksam aus dem Blut der infizierten behandelten Hunde.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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