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Oxfendazole Parasite Inhibitor

Kat.-Nr.S1830

Oxfendazole (RS-8858, Fenbendazole-Sulfoxid) ist ein Breitspektrum-Benzimidazol-Anthelminthikum.
Oxfendazole Parasite Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 315.35

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Qualitätskontrolle

Charge: S183001 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 100%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
100

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 315.35 Formel

C15H13N3O3S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 53716-50-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme RS-8858,Fenbendazole sulfoxide Smiles COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 10 mg/mL (31.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vivo

Oxfendazole (OX) induziert bei Ratten nicht nur die mRNA-Expression der Phase-I-Enzyme Cyp1a1, Cyp1a2, sondern auch Nrf2-regulierte Phase-II-Enzyme wie Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3 und Gstm1, vermutlich aufgrund einer adaptiven Reaktion auf OX-induzierten oxidativen Stress. Diese Verbindung verstärkt bei Ratten oxidative DNA-Schäden (gemessen an 8-Hydroxydeoxyguanosin; 8-OHdG) und Lipidperoxidation (gemessen an Thiobarbitursäure-reaktiven Substanzen; TBARS). Diese Chemikalie, die in der therapeutischen Dosis (4,5 mg/kg) und in der höchsten Dosis (22,5 mg/kg) verabreicht wird, erhöht das gesamte mikrosomale Cytochrom P450 der Leber um das 1,54- bzw. 2,36-Fache und insbesondere das Isoenzym P450IA2 (Erhöhungen von 95 % und 184 %) in der Kaninchenleber. Es induziert eine mutagene Wirkung in allen getesteten Zelltypen. Es weist Embryotoxizität einschließlich Teratogenität auf. Es induziert eine Störung in den verschiedenen biochemischen Inhalten aller getesteten Gewebe bei Mäusen. Diese Verbindung erhöht die Inzidenz und Multiplizität von veränderten Foci (4,0- bzw. 3,6-fach) und hepatozellulären Adenomen (HCAs) (3,0- bzw. 5,5-fach). Diese Behandlung induziert eine 5,2- bzw. 5,6-fache Erhöhung der Anzahl der PCNA-positiven Zellen (proliferating cell nuclear antigen) und ssDNA-positiven Zellen (single-stranded DNA) in HCAs im Vergleich zum umgebenden Gewebe. Es und sein Sulfonmetabolit erreichen eine signifikant höhere Plasmakonzentration und verbleiben im Vergleich zu Fenbendazol (FBZ) und Albendazol (ABZ) und ihren jeweiligen Metaboliten bei Hunden wesentlich länger im Plasma.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20502879/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673370/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06367361 Not yet recruiting
Fascioliasis
Universidad Peruana Cayetano Heredia|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
July 2024 Phase 2
NCT04920292 Completed
Filariasis
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases
April 21 2022 Phase 1
NCT02636803 Withdrawn
Helminthiasis
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia
November 2019 Phase 2
NCT03035760 Completed
Helminthic Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
May 12 2017 Phase 1
NCT02234570 Completed
Neurocysticercosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
November 17 2014 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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