nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1830
| Verwandte Ziele | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease |
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| Weitere Parasite Inhibitoren | Diminazene Aceturate Oxibendazole Avermectin B1 Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside Eprinomectin |
| Molekulargewicht | 315.35 | Formel | C15H13N3O3S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 53716-50-0 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | RS-8858,Fenbendazole sulfoxide | Smiles | COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 10 mg/mL
(31.71 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| In vivo |
Oxfendazole (OX) induziert bei Ratten nicht nur die mRNA-Expression der Phase-I-Enzyme Cyp1a1, Cyp1a2, sondern auch Nrf2-regulierte Phase-II-Enzyme wie Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3 und Gstm1, vermutlich aufgrund einer adaptiven Reaktion auf OX-induzierten oxidativen Stress. Diese Verbindung verstärkt bei Ratten oxidative DNA-Schäden (gemessen an 8-Hydroxydeoxyguanosin; 8-OHdG) und Lipidperoxidation (gemessen an Thiobarbitursäure-reaktiven Substanzen; TBARS). Diese Chemikalie, die in der therapeutischen Dosis (4,5 mg/kg) und in der höchsten Dosis (22,5 mg/kg) verabreicht wird, erhöht das gesamte mikrosomale Cytochrom P450 der Leber um das 1,54- bzw. 2,36-Fache und insbesondere das Isoenzym P450IA2 (Erhöhungen von 95 % und 184 %) in der Kaninchenleber. Es induziert eine mutagene Wirkung in allen getesteten Zelltypen. Es weist Embryotoxizität einschließlich Teratogenität auf. Es induziert eine Störung in den verschiedenen biochemischen Inhalten aller getesteten Gewebe bei Mäusen. Diese Verbindung erhöht die Inzidenz und Multiplizität von veränderten Foci (4,0- bzw. 3,6-fach) und hepatozellulären Adenomen (HCAs) (3,0- bzw. 5,5-fach). Diese Behandlung induziert eine 5,2- bzw. 5,6-fache Erhöhung der Anzahl der PCNA-positiven Zellen (proliferating cell nuclear antigen) und ssDNA-positiven Zellen (single-stranded DNA) in HCAs im Vergleich zum umgebenden Gewebe. Es und sein Sulfonmetabolit erreichen eine signifikant höhere Plasmakonzentration und verbleiben im Vergleich zu Fenbendazol (FBZ) und Albendazol (ABZ) und ihren jeweiligen Metaboliten bei Hunden wesentlich länger im Plasma. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
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| NCT06367361 | Not yet recruiting | Fascioliasis |
Universidad Peruana Cayetano Heredia|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
July 2024 | Phase 2 |
| NCT04920292 | Completed | Filariasis |
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases |
April 21 2022 | Phase 1 |
| NCT02636803 | Withdrawn | Helminthiasis |
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia |
November 2019 | Phase 2 |
| NCT03035760 | Completed | Helminthic Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
May 12 2017 | Phase 1 |
| NCT02234570 | Completed | Neurocysticercosis |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 17 2014 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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