Name: GSK1265744 (Cabotegravir)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7766
Rating: 5 (17 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.90%

99.90

Verwandte Ziele	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Weitere Integrase Inhibitoren	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEK293T	Antiviral assay	2 days	Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days, IC50 = 0.0005 μM.	23845180
MT4	Antiviral assay	4 to 5 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human MT4 cells after 4 to 5 days by bioluminescence assay, IC50 = 0.0013 μM.	23845180
HEK293T	Antiviral assay	2 days	Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days in presence of human serum albumin, IC50 = 0.03 μM.	23845180
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	405.35	Formel	C₁₉H₁₇F₂N₃O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1051375-10-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GSK744, S/GSK1265744			Smiles	CC1COC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 30 mg/mL (74.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (24.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL (74.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL (49.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (37.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIV integrase
In vitro	Cabotegravir (GSK1265744) hemmt die HIV-Replikation mit einer EC50 von 0,22 nM und 0,34-1,3 nM gegen HIV-1 Ba-L bzw. NL432. Es erzeugt Zytotoxizität mit einer CC50 von 6,4, 5,0, 9,2 und 13 μM in proliferierenden IM-9, U-937, MT-4 und Molt-4 Zelllinien.
Kinase-Assay	In-vitro-Strangtransfer-Assay
Kinase-Assay	Die hemmenden Konzentrationen von Cabotegravir (GSK1265744) werden in einem Strangtransfer-Assay unter Verwendung von rekombinanter HIV IN gemessen. Ein Komplex aus Integrase und biotinylierter Donor-DNA–Streptavidin-beschichteten SPA-Beads wird durch Inkubieren von 2 μM gereinigter rekombinanter Integrase mit 0,66 μM biotinylierter Donor-DNA–4 mg/mL Streptavidin-beschichteten SPA-Beads in 25 mM Natrium-MOPS pH 7,2, 23 mM NaCl und 10 mM MgCl₂ für 5 Minuten bei 37°C gebildet. Diese Beads werden zentrifugiert und mit verdünnten INSTIs für 60 Minuten bei 37°C vorinkubiert. Als Nächstes wird [³H]-markiertes Ziel-DNA-Substrat hinzugefügt, um eine Endkonzentration von 7 nM Substrat zu erhalten, und die Strangtransferreaktion wird bei 37°C für 25 bis 45 Minuten inkubiert, was einen linearen Anstieg des Strangtransfers von Donor-DNA zu radiomarkierter Ziel-DNA ermöglichte. Das Signal wird mit einem Wallac MicroBeta Szintillationsplattenleser ausgelesen.
In vivo	Cabotegravir (GSK1265744) (50 mg/kg) schützt Rhesusaffen vor drei hochdosierten SHIV-Challenges.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25367908/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25589630/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06319105	Recruiting	Oral Pre-exposure Prophylaxis (PrEP)\|Long-acting Injectable Cabotegravir for PrEP	Georgetown University\|AIDS Vaccine Advocacy Coalition\|Centers for Disease Control and Prevention\|Center for the Development of People\|Cooper/Smith\|Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation\|Family Health Services\|Healthqual\|Johns Hopkins Research Project Malawi\|Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health\|Kamuzu University of Health Sciences\|Blantyre District Health Office Malawi\|Lilongwe District Health Office Malawi\|Lighthouse Trust\|Ministry of Health Malawi\|National AIDS Commission Malawi\|Pakachere Institute of Health and Development Communication\|Partners in Hope\|Population Services International\|University of North Carolina\|United States Agency for International Development (USAID)\|United States President''s Emergency Plan for AIDS Relief\|Quantitative Engineering Design\|Clinton Health Access Initiative-Malawi	March 26 2024	--
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05986084	Recruiting	Pre-Exposure Prophylaxis (PrEP)\|Breast Feeding	Beth Israel Deaconess Medical Center\|Botswana Harvard AIDS Institute Partnership\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|ViiV Healthcare	November 30 2023	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK1265744 (Cabotegravir) HIV Integrase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 405.35

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support