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Daclatasvir Dihydrochloride HCV Protease Inhibitor

Kat.-Nr.S5062

Daclatasvir ist ein oral verfügbares antivirales Mittel, das die NS5A-Region des Hepatitis-C-Virus (HCV) hemmt und zur Behandlung chronischer HCV-Genotyp-1- und -3-Infektionen eingesetzt wird.
Daclatasvir Dihydrochloride HCV Protease Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 811.8

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Qualitätskontrolle

Charge: S506201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Reinheit: 99.79%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.79

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 811.8 Formel

C40H50N8O6.2HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1009119-65-6 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C)C(C(=O)N1CCCC1C2=NC=C(N2)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=CN=C(N5)C6CCCN6C(=O)C(C(C)C)NC(=O)OC)NC(=O)OC.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (123.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
NS5A
In vitro
Daclatasvir zeigte eine potente Hemmung in allen Wildtyp-Replikons und Hybrid-Replikons, die das Spektrum der Genotypen und Subtypen repräsentieren. Daclatasvir induziert eine Veränderung der subzellulären Lokalisation von NS5A, die die Bildung und Aktivierung von HCV-RCs hemmt. Daclatasvir erwies sich als hochwirksam gegen alle HCV-Genotypen mit halbmaximalen effektiven Konzentrationen (EC50) im Bereich von 9 bis 146 pM. Obwohl es pangenotypisch ist, hat es eine geringe Resistenzbarriere gegen den Subtyp des Genotyps 1a.
In vivo
Daclatasvir hat eine gute Bioverfügbarkeit bei Ratten, Hunden und Javaneraffen (F%= 50, 108 bzw. 38).
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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