nur für Forschungszwecke

Duloxetine Serotonin Transporter Inhibitor

Name: Duloxetine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5071
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5071

Duloxetine (LY-248686) ist ein potenter Inhibitor der Serotonin- (5-Hydroxytryptamin, 5-HT) und Noradrenalin- (NE) Aufnahme in vitro und in vivo und ist 3- bis 5-mal wirksamer bei der Hemmung der 5-HT-Aufnahme.

Duloxetine Serotonin Transporter Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 297.41

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere Serotonin Transporter Inhibitoren	Dapoxetine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	297.41	Formel	C₁₈H₁₉NOS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	2 years -20°C liquid
CAS-Nr.	116539-59-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LY-248686			Smiles	CNCCC(C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 59 mg/mL (198.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.950mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	serotonin reuptake norepinephrine reuptake
In vitro	Duloxetine ist ein potenter Inhibitor der Serotonin (5-HT)- und Noradrenalin-Wiederaufnahme. Im Vergleich zu seinen Wirkungen auf die 5-HT- und Noradrenalin-Wiederaufnahme hemmt Duloxetine die Dopamin-Wiederaufnahme schwach und hat eine geringe Bindungsaffinität zu anderen Neurotransmitterrezeptoren, einschließlich adrenerger, muskarinischer (nicht-selektiver) und Histamin-H1-Rezeptoren; Dopamin-D2-Rezeptoren; 5-HT1A-, 5-HT1D- und 5-HT2C-Rezeptoren; und Opioidrezeptoren. In-vitro-Studien zeigten, dass mehr als 90 % von Duloxetine im menschlichen Plasma proteingebunden sind. Die Bindung erfolgt hauptsächlich an Albumin und α1-saures Glykoprotein.
In vivo	Duloxetine erreicht eine maximale Plasmakonzentration (Cmax) von ungefähr 47 ng/ml (40 mg zweimal täglich) bis 110 ng/ml (80 mg zweimal täglich) ungefähr 6 Stunden nach der Dosis. Die Eliminationshalbwertszeit von Duloxetine beträgt ungefähr 10–12 Stunden und das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 1640 L. Die absolute orale Bioverfügbarkeit betrug im Durchschnitt 50 %, mit einer Spanne von 30 % bis 80 %, nach einer Einzeldosis von 60 mg in einer Studie und betrug im Durchschnitt 43 %, mit einer Spanne von 19 % bis 71 %, in einer anderen Studie. Nahrung und Tageszeit beeinflussen die Duloxetine-Absorption, wobei Nahrung und abendliche Verabreichung die tmax um 4 Stunden verzögern.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21366359/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):