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Flubendazole Autophagy Aktivator

Kat.-Nr.S1837

Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680) ist ein Autophagy-Induktor, der auf Atg4B abzielt und zur Behandlung von internen Parasite- und Wurminfektionen eingesetzt wird.
Flubendazole Autophagy Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 313.28

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%
99.89

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 313.28 Formel

C16H12FN3O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 31430-15-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Flumoxanal, NSC 313680 Smiles COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 15 mg/mL (47.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Atg4B
In vitro
Flubendazole führt zu morphologischen Veränderungen, darunter Kontraktion der Soma-Region, Bildung von Blasen auf dem Tegument, rostellare Desorganisation, Verlust von Haken und Zerstörung von Mikrotriches bei Echinococcus granulosus. Diese Verbindung besitzt ein bicyclisches Ringsystem, bei dem ein Benzol an die Positionen -4 und -5 des Heterocyclus (Imidazol) fusioniert ist. Es und Albendazole zeigen in vitro eine ähnliche Wirksamkeit bei der Beeinflussung der embryonalen Entwicklung von Ratten, wobei sie ab Konzentrationen von ≥0,5 μg/mL Wachstumsverzögerungen und dysmorphogene Effekte induzieren.
In vivo
Flubendazole (6,32 mg/kg/Tag) induziert zunächst einen Arrest der embryonalen Entwicklung, gefolgt von einem generalisierten Zelltod, der bis zum Gestationstag (GD) 12,5 zu 100 % Embryolethalität führt. Diese Verbindung (3,46 mg/kg/Tag) reduziert die embryonale Entwicklung bis zum GD 12,5 deutlich, ohne Zelltod zu verursachen. Diese Chemikalie in Olivenöl verursacht bei Ratten einen statistisch signifikanten Anstieg der Embryolethalität bei Dosen von 7,83 mg/kg pro Tag und höher, mit vollständiger Resorption bei allen Muttertieren bei 31,33 mg/kg pro Tag. Diese Behandlung führt bei Vögeln zu einem leichten Anstieg der Metyrapon- und Daunorubicin-Aktivitäten sowohl im hepatischen als auch im intestinalen Zytosol. Sie führt auch zu einer statistisch signifikanten Hemmung der intestinalen GST-Aktivität. Die Behandlung führt zu einer leichten, aber signifikanten Hemmung (Abnahme auf 69 %) der 7-Ethoxyresorufin-Aktivität in hepatischen Mikrosomen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24994687/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12849847/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17316720/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26299935/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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