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Lys05 Trihydrochloride Autophagy Inhibitor

Name: Lys05 Trihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8369
Rating: 5 (14 reviews)

Kat.-Nr.S8369

Lys05 ist ein neuer lysosomaler Autophagy-Inhibitor, der sich sowohl in Zellen als auch in Tumoren wirksam anreichert und das Lysosom desäuert, was zu einer anhaltenden Hemmung der Autophagie und des Tumorwachstums führt.

Lys05 Trihydrochloride Autophagy Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 549.75

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Weitere Autophagy Inhibitoren	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	549.75	Formel	C₂₃H₂₃Cl₂N₅.3HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1391426-24-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(CCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl.Cl.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 9 mg/mL (16.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (7.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Water : 13 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (7.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (181.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Water : 25 mg/mL

DMSO : 20 mg/mL (36.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (7.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
In vitro	Lys05 ist ein wasserlösliches Salz von Lys01. Diese Verbindung zeigt als Einzelwirkstoff eine starke Antitumoraktivität sowohl in vitro als auch in vivo in mehreren menschlichen Krebszelllinien und Xenograft-Modellen. Lys01 und diese Chemikalie erzeugen äquivalente dosisabhängige Erhöhungen des LC3II/LC3I-Verhältnisses, Akkumulation des Autophagie-Cargo-Proteins p62 und identische IC50-Werte im MTT-Assay.
In vivo	Während niedrigere Dosen von Lys05 gut vertragen werden und mit Antitumoraktivität verbunden sind, erzeugt diese Verbindung bei der höchsten getesteten Dosis eine Paneth-Zell-Dysfunktion und intestinale Toxizität, ähnlich dem, was bei Mäusen und Menschen mit genetischen Defekten im Autophagie-Gen ATG16L1 beobachtet werden kann. In zwei Melanom-Xenograft-Modellen und einem Darmkrebs-Xenograft-Modell führt eine intermittierende Hochdosis oder chronische tägliche Verabreichung dieser Chemikalie in niedrigeren Dosen zu einer signifikanten frühen Blockade der Autophagie in vivo und hat eine Antitumoraktivität als Einzelwirkstoff bei Dosen von nur 10 mg/kg i.p. täglich.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):