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Isavuconazole Fungal Inhibitor

Name: Isavuconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3722
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S3722

Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) ist ein neues Triazol mit erweitertem Spektrum und Aktivität gegen Hefen, Schimmelpilze und dimorphe Fungi, das die Cytochrom P450 (CYP)-abhängige 14α-Lanosteroldemethylierung hemmt, welche für die Ergosterolsynthese der Fungalzellmembran essentiell ist.

Isavuconazole Fungal Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 437.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S372201 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Weitere Fungal Inhibitoren	Cycloheximide Tolnaftate Manogepix (E1210) Amorolfine HCl Thimerosal Allicin Neticonazole Hydrochloride Juglone Pseudolaric Acid B Neticonazole

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	437.47	Formel	C₂₂H₁₇F₂N₅OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	241479-67-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BAL-4815, RO-0094815			Smiles	CC(C1=NC(=CS1)C2=CC=C(C=C2)C#N)C(CN3C=NC=N3)(C4=C(C=CC(=C4)F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (198.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Isavuconazole hemmt die Cytochrom P450 (CYP)-abhängige 14α-Lanosteroldemethylierung, die für die Ergosterolsynthese der Fungalzellmembran essentiell ist. Diese Blockade führt zur Produktion methylierter Sterole in der Fungalmembran, verändert deren Funktion und ermöglicht die Akkumulation von toxischen Ergosterolvorläufern im Zytoplasma, was zum Zelltod führt.
In vivo	Isavuconazoniumsulfat, das Prodrug von Isavuconazole, ist sowohl in intravenösen als auch in oralen Formulierungen erhältlich. Nach intravenöser Infusion wird das Prodrug schnell in die aktive Komponente, Isavuconazole, und ein inaktives Spaltprodukt zerlegt. Nach oraler Verabreichung erreichen die Plasmakonzentrationen der aktiven Verbindung innerhalb von 2–3 Stunden maximale Konzentrationen (Cmax); das Prodrug und das Spaltprodukt sind nach oraler Verabreichung nicht im Plasma messbar. Bei gesunden erwachsenen Freiwilligen zeigt Isavuconazole eine lineare und dosisproportionale Pharmakokinetik. Die orale Bioverfügbarkeit von Isavuconazole beträgt 98%. Die Absorption von Isavuconazole wird nicht durch die Nahrungsaufnahme beeinflusst. Neben einer ausgezeichneten Bioverfügbarkeit zeigen die Isavuconazole-Serumkonzentrationen eine geringe interindividuelle Variabilität. Bei gesunden Freiwilligen betrug die Cmax im Steady State 2,5 ± 1,0 µg/mL. Isavuconazole hat ein großes Verteilungsvolumen, ist zu >99% an Proteine gebunden und hat eine lange terminale Halbwertszeit von 100-130 Stunden. Der Metabolismus von Isavuconazole findet in der Leber über die CYP-Enzymfamilie statt, insbesondere über die Isoenzyme CYP3A4 und CYP3A5.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26179012/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05630976	Recruiting	Invasive Fungal Disease	Pfizer	February 7 2023	Phase 4
NCT04486885	Unknown status	Cerebral Aspergillosis\|Invasive Aspergillosis	Imagine Institute	August 1 2021	--
NCT04777058	Completed	Invasive Fungal Infections\|Pharmacokinetics\|Intensive Care Unit	Radboud University Medical Center	March 1 2021	--
NCT04550936	Completed	Invasive Aspergillosis\|Mucormycosis	Pfizer	March 10 2021	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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