NSC697923 E2 conjugating Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.22%

99.22

Verwandte Ziele	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 SUMO
Weitere E2 conjugating Inhibitoren	NAcM-OPT

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	267.26	Formel	C₁₁H₉NO₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	343351-67-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (198.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 53 mg/mL (198.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.650mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	E2 complex Ubc13-Uev1A
In vitro	NSC697923 hemmt selektiv die PMA-induzierte NF-κB-Aktivierung und hemmt auch die IκBα-Phosphorylierung durch RANKL und LPS. Diese Verbindung behindert die Bildung des Ubc13- und Ubiquitin-Thioesterkonjugats und unterdrückt die konstitutive NF-κB-Aktivität in ABC-DLBCL-Zellen. Darüber hinaus hemmt es die Proliferation und das Überleben von ABC-DLBCL-Zellen und GCB-DLBCL-Zellen und induziert auch die Apoptose primärer DLBCL-Zellen. In Neuroblastom (NB)-Zelllinien zeigt diese Chemikalie eine zytotoxische Wirkung und hemmt sowohl die anchorage-abhängige als auch die anchorage-unabhängige Koloniebildung.
Kinase-Assay	In-vitro-Ubiquitinierungs-Assay
Kinase-Assay	Die Reaktionen werden bei 37 °C für 40 Minuten in einem Puffer durchgeführt, der 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 5 mM MgCl₂, 200 μM ATP, 120 μM Ub (U-100H) und 0,1 μM E1 (E-304) enthält. Für die Ubc13-vermittelte Ub-Kettensynthese enthält das Reaktionsgemisch 0,2 μM Ubc13 (E2-600) und 0,2 mM Uev1A (E2-662) mit oder ohne GST-TRAF6. Für die UbcH5c-katalysierte Ubiquitinierung wird UbcH5c (E2-627) anstelle von Ubc13 und Uev1A in der Reaktion verwendet. Die Verbindung NSC697923 wird den Reaktionsgemischen in den angegebenen Konzentrationen zugesetzt. Die Reaktionen werden mit einem gleichen Volumen SDS-PAGE-Probenpuffer beendet und die Produkte werden durch Western Blotting mit einem Ub-spezifischen Antikörper analysiert. Zum Nachweis der E2-Ub (Ubc13∼Ub oder UbcH5c∼Ub) Thioesterkonjugate werden die Reaktionen wie unter „In-vitro-Ubiquitinierungs-Assay“ beschrieben ohne GST-TRAF6 durchgeführt. Die Reaktionen werden durch Zugabe des SDS-PAGE-Probenpuffers ohne Reduktionsmittel beendet, sofern nicht anders angegeben. Die Produkte werden durch Western Blotting mit einem Anti-Ubc13- oder Anti-UbcH5c-Antikörper analysiert.
In vivo	NSC697923 (5 mg/kg/Tag, i.p.) zeigt eine potente Antitumorwirksamkeit in NB SH-SY5Y- und NGP-Xenografts.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 267.26