E1 Activating Inhibitoren (E1 Activating Inhibitors)

Weitere Ubiquitin Inhibitoren

DUB E2 conjugating E3 Ligase p97 SUMO TRAF

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7109	MLN4924 (Pevonedistat)	MLN4924 ist ein niedermolekularer Inhibitor des NEDD8 aktivierenden Enzyms (NAE) mit einem IC50 von 4 nM.	Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526 Nat Commun, 2025, 16(1):3756
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243) ist ein potenter, mechanismusbasierter niedermolekularer Inhibitor des ubiquitin activating enzyme (UAE) mit einer IC50 von 1 ± 0,2 nM im UBCH10 E2 Thioester-Assay. Es weist eine minimale Hemmaktivität in einer Reihe von Kinase- und Rezeptor-Assays sowie auf die menschliche Carboanhydrase Typ I und Typ II auf. TAK-243 (MLN7243) induziert ER stress, hebt die NF-κB-Signalwegaktivierung auf und fördert die apoptosis.	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
S7129	PYR-41	PYR-41 ist der erste zellpermeable Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, ohne Aktivität bei E2. Diese Verbindung induziert Apoptose.	Viruses, September 26, 2023, 2001 Journal of Neuroscience, February 10, 2016, 1930-1941 Cell Communication and Signaling, December 16, 2019, 168
S8697	ML792	ML-792 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der SUMO (small ubiquitin-like modifier)-aktivierenden Enzyms (SAE). ML-792 hemmt SAE/SUMO1 und SAE/SUMO2 in ATP-anorganischem Pyrophosphat (PPi)-Austausch-Assays mit IC50 von 3 nM bzw. 11 nM.	Frontiers in Pharmacology, September 13, 2021, 731980 Genes & Diseases, August 28, 2025, 101827 Nature Cell Biology, April 10, 2024, 1-14
E1953	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der NEDD8-aktivierenden Enzyms (NAE) mit einer IC50 von 4,7 nM. Es stört die Cullin-RING-Ligase-vermittelte Protein degradation, was durch die Deregulierung der S-Phasen-DNA-Synthese zu apoptotischem Zelltod in menschlichen Tumorzellen führt.	Cancers, November 22 2019, 1849 Scientific Reports, July 17 2017, 5599 Oncology Reports, 2022, 201
S8849	TAS4464	TAS4464 ist ein potenter und hochselektiver NEDD8-aktivierender Enzym (NAE)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,955 nM. Diese Verbindung zeigt eine überlegene Antitumoraktivität mit verlängerter Target-Inhibition.	Neuro-Oncology Advances, June 20, 2024, vdae104 bioRxiv, April 03, 2024, nan Nat Commun, 2024, 15(1):603
S0309	COH000	COH000 ist ein allosterischer, kovalenter und irreversibler Ubiquitin-ähnlicher 1-aktivierender Enzym (SUMO-aktivierendes Enzym / E1) Inhibitor mit einer IC50 von 0,2 μM für die SUMOylierung in vitro.	iScience, 2025, 28(6):112555 Dissertation, Technical University of Munich, 2023, 60
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93 ist ein relativ selektiver Leitinhibitor der Ubiquitin-ähnlichen Modifikator-aktivierenden Enzym 5 (UBA5).	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E7952	PYZD-4409	PYZD-4409 ist ein potenter und spezifischer niedermolekularer Inhibitor der Ubiquitin-aktivierenden Enzyms UBA1 (E1) mit einer IC50 von 20 μM. Es induziert den Zelltod in malignen Zellen und hemmt bevorzugt das klonogene Wachstum primärer akuter myeloischer Leukämiezellen und kann als Forschung zur Entwicklung von Behandlungen für hämatologische Malignome eingesetzt werden.
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) ist ein neuartiger selektiver NEDD8 activating enzyme (NAE) Inhibitor mit einem GI50 von 5,5 μM in A549-Zellen.