Name: Pranoprofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1960
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.47%

99.47

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere COX Inhibitoren	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Phenacetin Tolfenamic Acid (-)-Epicatechin gallate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	255.27	Formel	C₁₅H₁₃NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	52549-17-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Pyranoprofen,Pranopulin			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 51 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	COX
In vitro	Pranoprofen hemmt die durch ER-Stress induzierte Expression von Glucose-reguliertem Protein 78 (GRP78), einem ER-lokalisierten molekularen Chaperon. Diese Verbindung hemmt die durch ER-Stress induzierte Expression des CCAAT/Enhancer-bindenden Protein-homologen Proteins (CHOP), einem apoptotischen Transkriptionsfaktor. Es allein induziert die eIF2alpha-Phosphorylierung, die durch ER-Stress weiter erhöht wird. Diese Chemikalie hemmt das durch ER-Stress induzierte Spleißen von X-Box-bindendem Protein 1 (XBP-1) in primär kultivierten Gliazellen. Es (0,0625 bis 1,0 g/L) weist eine prägnante Zytotoxizität gegenüber menschlichen kornealen Endothelzellen (HCE-Zellen) auf, und das Ausmaß seiner Zytotoxizität ist dosis- und zeitabhängig. Diese Verbindung induziert eine Erhöhung der Permeabilität der Plasmamembran, DNA-Fragmentierung und apoptotische Körperbildung, was seine Apoptose-induzierende Wirkung auf HCE-Zellen beweist. Es über 0,0625 g/L weist in vitro eine prägnante Zytotoxizität auf HCE-Zellen auf, indem es die Zellapoptose induziert, und sollte in der Augenheilkunde sorgfältig angewendet werden.
In vivo	Pranoprofen wird oral verabreicht; die Ausscheidung der Radioaktivität im Urin und in den Fäkalien innerhalb von 3 Tagen beträgt 81,1 % bzw. 18,7 % der Dosis bei Mäusen, 51,5 % bzw. 39,4 % bei Ratten, 81,8 % bzw. 9,0 % bei Meerschweinchen und 93,2 % bzw. 3,6 % bei Kaninchen. Diese Verbindung wird beim Kaninchen ausschließlich in Form von Pranoprofen-Glucuronid im Urin ausgeschieden. Es, insbesondere das R(-)-Isomer, ist beim Kaninchen signifikant in der Niere verteilt. Diese Chemikalie zeigt bei Mäusen bei niedrigen Dosen eine Präferenz für die Glucosidierung gegenüber der Glucuronidierung, obwohl sie eine höhere Kapazität zur Glucuronidierung besitzt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19114067/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24641202/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098547/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8364476/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098544/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pranoprofen COX Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 255.27