Name: Primaquine Diphosphate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4237
Rating: 5 (4 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%

99.77

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Weitere Anti-infection Inhibitoren	Berberine chloride Clorsulon Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Ascomycin (FK520) p-Coumaric Acid Cystamine dihydrochloride LL37 (Human cathelicidin) Cetylpyridinium Chloride Chlorquinaldol Cetrimonium Bromide (CTAB)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	455.34	Formel	C₁₅H₂₁N₃O.2H₃O₄P	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	63-45-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(CCCN)NC1=C2C(=CC(=C1)OC)C=CC=N2.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (199.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 91 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (199.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 91 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (199.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 91 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.550mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro

Primaquine ist immer noch das einzige klinisch verfügbare, transmissionsblockierende Antimalariamittel, das eine ausgeprägte Aktivität gegen Gametozyten aller menschlichen Malariaspezies zeigt, einschließlich multiresistenter Plasmodium falciparum Stämme. Primaquine ist auch wirksam gegen alle exoerythrozytären Formen des Parasiten und wird in Verbindung mit anderen Antimalariamitteln zur Behandlung von Vivax- und Ovale-Malaria eingesetzt. Der genaue Mechanismus, durch den Primaquine Plasmodium falciparum und Gametozyten so effektiv eliminiert, ist noch unbekannt, aber es wird angenommen, dass der Metabolismus in den Mitochondrien der Parasiten beeinträchtigt wird, eventuell durch Interferenz mit der Ubichinonfunktion als Elektronenüberträger in der Atemkette. Ein weiterer potenzieller Mechanismus der antimalariaischen Wirkung von Primaquine ist die Produktion hochreaktiver Metaboliten, die intrazelluläre oxidative Potenziale erzeugen. Es wurde festgestellt, dass Primaquine ein Inhibitor des vesikulären Transports ist und den Kalzium-Freisetzungs-aktivierten Strom in Ratten-Megakaryozyten blockiert. Primaquine wirkt auch auf kardiale Na⁺-Kanäle in isolierten Herzmuskel- und Myozyten von Ratten. Primaquine hemmt den Proteintransport mit einer IC50 von 50 μM und hemmt das Knospen von Vesikeln aus den Donormembranen. PQ hat eine starke hemmende Wirkung auf das Recycling endozytierter Proteine zur Plasmamembran. Primaquine ist in der Lage, den Kaliumstrom durch Blockade muskarinischer Rezeptoren zu hemmen. Primaquine hemmt auch die Acetylcholinesterase (AChE) der menschlichen Erythrozytenmembran mit einer IC33 von 30 μM. Primaquine ist ein Nitrit-reagierender Mutagen-Vorläufer, bei dem die sekundäre Aminogruppe eine Schlüsselrolle spielt.

Literatur

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18930565/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05879224	Recruiting	Vivax Malaria\|G6PD Deficiency	Menzies School of Health Research\|Gadjah Mada University\|Universitas Sumatera Utara\|Indonesia University\|Yayasan Pengembangan Kesehatan dan Masyarakat\|Indonesian National Malaria Control Program Ministry of Health\|National Research and Innovation Agency of Indonesia\|Burnet Institute\|University of Melbourne\|Medicines for Malaria Venture\|PATH\|UNITAID\|Institute of Tropical Medicine Belgium	August 7 2023	Not Applicable
NCT04984759	Withdrawn	Healthy Lactating Women	University of Oxford\|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit	July 1 2023	Phase 4
NCT05874271	Recruiting	Vivax Malaria\|G6PD Deficiency	Macfarlane Burnet Institute for Medical Research and Public Health Ltd\|Papua New Guinea Institute of Medical Research\|Papua New Guinea National Department of Health\|Menzies School of Health Research\|University of Melbourne\|Medicines for Malaria Venture\|PATH\|UNITAID	July 10 2023	Not Applicable
NCT05044637	Recruiting	Malaria Vivax	Fundação de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado\|Bill and Melinda Gates Foundation\|Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico	August 26 2021	Phase 2
NCT04073953	Unknown status	G6PD Deficiency	University of Mississippi Oxford\|University of Colorado Denver\|Southern Research Institute	September 1 2020	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Primaquine Diphosphate Anti-infection chemisch

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 455.34

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support