Name: Raltegravir potassium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5245
Rating: 5 (11 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S524501 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.75%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.75

Verwandte Ziele	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Weitere Integrase Inhibitoren	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	482.51	Formel	C₂₀H₂₀FN₆O₅.K	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	871038-72-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-0518 potassium			Smiles	CC1=NN=C(O1)C(=O)NC(C)(C)C2=NC(=C(C(=O)N2C)[O-])C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F.[K+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (198.95 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.8mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.69mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIV integrase
In vitro	PFV IN mit der S217H-Substitution ist 10-fach weniger anfällig für Raltegravir mit einer IC50 von 900 nM. PFV IN zeigt 10 % der WT-Aktivität und wird durch Raltegravir mit einer IC50 von 200 nM gehemmt, was eine etwa zweifache Abnahme der Anfälligkeit gegenüber dem IN-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI) im Vergleich zu WT IN anzeigt. S217Q PFV IN ist so empfindlich gegenüber Raltegravir wie das WT-Enzym. Raltegravir wird durch Glucuronidierung metabolisiert, nicht hepatisch. Raltegravir besitzt eine potente In-vitro-Aktivität gegen HIV-1 mit einer 95%igen Hemmkonzentration von 31?0 nM in menschlichen T-Lymphoidzellkulturen. Raltegravir ist auch gegen HIV-2 aktiv, wenn Raltegravir in CEMx174-Zellen getestet wird, mit einer IC95 von 6 nM. Der Stoffwechsel von Raltegravir erfolgt hauptsächlich durch Glucuronidierung. Medikamente, die starke Induktoren des Glucuronidierungsenzyms UGT1A1 sind, reduzieren die Raltegravir-Konzentrationen signifikant und sollten nicht verwendet werden. Raltegravir zeigt schwache hemmende Wirkungen auf die hepatische Cytochrom-P450-Aktivität. Raltegravir induziert weder die CYP3A4-RNA-Expression noch die CYP3A4-abhängige Testosteron-6-β-Hydroxylase-Aktivität. Die zelluläre Permeabilität von Raltegravir ist in Anwesenheit von Magnesium und Kalzium reduziert. Raltegravir und verwandte HIV-1 Integrase (IN) Strangtransfer-Inhibitoren (INSTIs) blockieren die Virusreplikation effizient. In akut infizierten menschlichen lymphoiden CD4+ T-Zelllinien MT-4 und CEMx174 wird die SIVmac251-Replikation durch Raltegravir effizient gehemmt, welches eine EC90 im niedrigen nanomolaren Bereich zeigt.
In vivo	Raltegravir induziert eine viro-immunologische Verbesserung von nicht-humanen Primaten mit fortschreitender SIVmac251-Infektion. Ein nicht-humaner Primat zeigt eine nicht nachweisbare Viruslast nach Raltegravir-Monotherapie.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21030679/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19231980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22450971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21719464/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233398/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Raltegravir potassium Integrase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 482.51