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Tasimelteon MT Receptor Agonist

Name: Tasimelteon
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4281
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4281

Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) ist ein selektiver dualer melatonin receptor (MT1/MT2)-Agonist mit einer 2,1- bis 4,4-fach höheren Affinität zum MT2 receptor, von dem angenommen wird, dass er die Phasenverschiebung des zirkadianen Rhythmus vermittelt (Ki = 0,0692 nM bzw. Ki = 0,17 nM in NIH-3T3- und CHOeK1-Zellen), als zum MT1 receptor (Ki = 0,304 nM bzw. Ki = 0,35 nM).

Tasimelteon MT Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 245.32

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Qualitätskontrolle

Charge: S428101 DMSO]49 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.74%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.74

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere MT Receptor Inhibitoren	Melatonin Luzindole

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	245.32	Formel	C₁₅H₁₉NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	609799-22-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BMS 214778, VEC 162			Smiles	CCC(=O)NCC1CC1C2=C3CCOC3=CC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 49 mg/mL (199.73 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (8.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MT2 receptor 9.8(pKi) MT1 receptor 9.45(pKi)
In vitro	Tasimelteon ist ein zirkadianer Regulator, der die Hauptuhr in den suprachiasmatischen Kernen des Hypothalamus durch Bindung an sowohl Melatonin MT1 als auch MT2 receptors zurücksetzt, wodurch es ein dualer melatonin receptor agonist ist. Die Affinität von tasimelteon für den MT2 receptor ist 4-mal höher als seine Affinität für den MT1 receptor.
In vivo	Bei Ratten und Affen betrug die Halbwertszeit von tasimelteon ungefähr 2 h, was länger ist als die Halbwertszeit von Melatonin. Tasimelteon hat eine mittlere absolute Bioverfügbarkeit von ungefähr 38,3 %. Die höheren oral-zu-IV-Expositionsverhältnisse und die Abnahme der Metabolit-zu-Parent-Verhältnisse nach IV-Verabreichung für die Metaboliten von tasimelteon weisen darauf hin, dass tasimelteon zwar einem First-Pass-Metabolismus unterliegt, ein wesentlicher Teil seines Metabolismus jedoch post- und nicht präsytemisch erfolgt. Sowohl oral als auch IV verabreichtes tasimelteon wurden gut vertragen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21548834/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658956/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4418347/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05361707	Recruiting	Autism Spectrum Disorder\|Sleep Disorder\|Neurological Disorder\|Sleep Disturbance	Vanda Pharmaceuticals	July 28 2021	Phase 3
NCT04652882	Recruiting	Sleep Wake Disorders\|Sleep Disorders Circadian Rhythm\|Chronobiology Disorders	Vanda Pharmaceuticals	December 9 2020	Phase 3
NCT02776215	Completed	Circadian Rhythm Sleep Disorders\|Non-24 Hour Sleep-Wake Disorder\|Autism Spectrum Disorder\|Smith-Magenis Syndrome	Vanda Pharmaceuticals	October 4 2016	Phase 1
NCT02231008	Completed	Smith-Magenis Syndrome\|Circadian	Vanda Pharmaceuticals	September 2015	Phase 2\|Phase 3
NCT02130999	Completed	Non-24-Hour-Sleep-Wake Disorder	Vanda Pharmaceuticals	May 2014	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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