| S1204 |
Melatonin
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Melatonin ist ein MT receptor-Agonist, der als Nahrungsergänzungsmittel verwendet wird. Diese Verbindung ist ein selektiver ATF-6-Inhibitor und reguliert COX-2 herunter. Es verbessert die mitophagy und reguliert die Homöostase von apoptosis und autophagy.
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Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
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Sci Rep, 2025, 15(1):8451
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Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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| S1259 |
Ramelteon
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Ramelteon (TAK-375) ist ein neuartiger melatonin receptor-Agonist für menschliche MT1- und MT2-Rezeptoren sowie Melatoninrezeptoren im Vorderhirn von Küken mit einem Ki von 14 pM, 112 pM bzw. 23,1 pM.
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Aging Cell, 2021, e13375
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Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208
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Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018
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| S3584 |
Luzindole
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Luzindole (N-0774, N-acetyl-2-benzyltryptamin) ist ein selektiver melatonin receptor Antagonist mit Ki-Werten von 179 nM für MT1 bzw. 7,3 nM für MT2.
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Commun Biol, 2025, 8(1):396
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Aging Cell, 2021, e13375
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Int Immunopharmacol, 2021, 96:107787
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| S4281 |
Tasimelteon
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Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) ist ein selektiver dualer melatonin receptor (MT1/MT2)-Agonist mit einer 2,1- bis 4,4-fach höheren Affinität zum MT2 receptor, von dem angenommen wird, dass er die Phasenverschiebung des zirkadianen Rhythmus vermittelt (Ki = 0,0692 nM bzw. Ki = 0,17 nM in NIH-3T3- und CHOeK1-Zellen), als zum MT1 receptor (Ki = 0,304 nM bzw. Ki = 0,35 nM).
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Cells, 2022, 11(21)3467
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| E6011 |
Agomelatine hydrochloride
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Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) ist ein spezifischer Agonist der MT1- und MT2-Rezeptoren mit Ki-Werten von 0,1, 0,06, 0,12 und 0,27 nM für CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 bzw. HEK-hMT2. Es ist auch ein selektiver Antagonist der 5-HT2C receptors mit pKi-Werten von 6,4 und 6,2 an nativen (Schweine-) bzw. klonierten, humanen 5-HT2C-Rezeptoren. Die Blockade dieser Rezeptoren verstärkt die adrenerge und dopaminerge Übertragung in den frontokortikalen Regionen.
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