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Valganciclovir HCl CMV Hemmer

Kat.-Nr.S4050

Valganciclovir HCl ist ein Prodrug für Ganciclovir mit antiviraler Aktivität zur Behandlung von Zytomegalievirus-Infektionen.
Valganciclovir HCl CMV Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 390.82

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%
99.83

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 390.82 Formel

C14H22N6O5.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 175865-59-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C)C(C(=O)OCC(CO)OCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (199.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro
Valganciclovirhydrochlorid ist ein Hydrochloridsalz des L-Valylesters von Ganciclovir, das als Mischung aus zwei Diastereomeren vorliegt. Nach der Verabreichung werden diese Diastereomere durch hepatische und intestinale Esterasen schnell in Ganciclovir umgewandelt. In Cytomegalovirus (CMV)-infizierten Zellen wird Ganciclovir zunächst durch virale Proteinkinase zur Monophosphatform phosphoryliert, dann wird es durch zelluläre Kinasen weiter phosphoryliert, um die Triphosphatform zu bilden. Diese Triphosphatform wird intrazellulär langsam metabolisiert. Die Phosphorylierung ist von der viralen Kinase abhängig und erfolgt bevorzugt in virusinfizierten Zellen. Die virustatische Aktivität von Ganciclovir beruht auf der Hemmung der viralen DNA-Synthese durch Ganciclovir-Triphosphat. Ganciclovir-Triphosphat wird in den DNA-Strang eingebaut und ersetzt viele der Adenosinbasen. Dies führt zur Verhinderung der DNA-Synthese, da Phosphodiesterbrücken nicht länger gebaut werden können, wodurch der Strang destabilisiert wird. Ganciclovir hemmt virale DNA-Polymerasen wirksamer als zelluläre Polymerasen, und die Kettenverlängerung wird wieder aufgenommen, wenn Ganciclovir entfernt wird.
In vivo
Nach oraler Verabreichung hydrolysieren intestinale und hepatische Esterasen beide Diastereomere zu Ganciclovir, das die Replikation des humanen Cytomegalovirus hemmt. Valganciclovir wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, und die absolute Bioverfügbarkeit von Valganciclovir-Tabletten (nach Einnahme mit Nahrung) beträgt etwa 60 %.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06407232 Not yet recruiting
Cytomegalovirus Infections|Kidney Transplant Infection|Pancreas Transplant
University of Wisconsin Madison|Merck Sharp & Dohme LLC
May 2024 Phase 3
NCT06034925 Recruiting
Transplant Complication|CMV
Medical University of South Carolina|Takeda
November 6 2023 Phase 4
NCT03301415 Terminated
Congenital Cytomegalovirus Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
August 21 2019 Phase 2
NCT03698435 Unknown status
Cytomegalovirus Infections
University Medical Center Groningen
May 25 2018 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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