Home Metabolism Phospholipase (e.g. PLA)

Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitoren | Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) ist ein selektiver Phospholipase D1 (PLD1)-Antagonist, der die Aktivierung des humanen P2X7-Rezeptors beeinträchtigt.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S0982 m-3M3FBS m-3M3FBS ist ein potenter Aktivator der Phospholipase C (PLC), der einen transienten Anstieg der intrazellulären Kalziumkonzentration in Neutrophilen stimuliert. Diese Verbindung induziert Apoptose in monozytären Leukämiezellen.
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S6522 ST 271 ST271 ist ein Tyrphostin-ähnlicher Protein Tyrosine Kinase (PTK) Inhibitor, der die Phospholipase D (PLD)-Aktivität hemmt.
S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylidenaceton, trans-Benzalaceton, trans-Benzylidenaceton) ist ein Inhibitor von dem Enzym Phospholipase A2 (PLA2). Diese Verbindung wird als Aromastoff, Duftstoff und bakterieller Metabolit verwendet.
S6564 ML348 ML348 (GNF-Pf-1127) ist ein potenter und selektiver APT1 (Acylprotein-Thioesterase 1)/Lysophospholipase 1 (LYPLA1)-Inhibitor mit Ki-Werten von 280 nM und >10 μM für APT1 bzw. APT2.
E1116 AACOCF3 AACOCF3 (Arachidonyltrifluormethylketon) ist ein Inhibitor der zytosolischen Phospholipase A2 (cPLA2) und der kalziumunabhängigen Phospholipase A2 (iPLA2) mit einer IC50 von 1,5 μM bzw. 6,0 μM. Es hemmt die osteoinduktive Signalgebung der Aorta und die vaskuläre Kalzifizierung im Cholecalciferol-Überladungsmausmodell.
E1765 U-73343 U-73343 ist ein inaktives Analogon von U-73122, das nachgeschaltet der Phospholipase C wirkt und die rezeptorvermittelte Phospholipase D (PLD)-Aktivierung in CHO-CCK_A-Zellen hemmt.
S5913 Cambinol Cambinol ist ein neuartiger unkompetitiver nSMase2-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM).
E8148 BAPTA BAPTA ist ein Ca²⁺-Chelator und ein Inhibitor der Phospholipase C (PLC) mit einer IC50 von 7,0 mM. Es zeigt eine hohe Ca²⁺-Selektivität, minimale pH-Abhängigkeit und eine schnelle Bindungsrate. Seine schnelle Ca²⁺-Pufferkapazität macht es ideal für die Untersuchung der Ca²⁺-Freisetzung aus intrazellulären Speichern oder des Einstroms durch Ca²⁺-Kanäle.
E8206 CAY10650 CAY10650 ist ein potenter Inhibitor der zytosolischen Phospholipase A2α (cPLA2α) mit einer IC50 von 12 nM. Es zeigt entzündungshemmende Wirkungen in einem murinen Kontaktdermatitis-Modell.
S4107 Clofazimine Clofazimine (NSC-141046) ist ein Rimophenazin-Dye, ursprünglich zur Behandlung von Tuberkulose entwickelt, das sowohl antimikrobielle als auch entzündungshemmende Aktivität besitzt. Postulierte Wirkmechanismen dieser Verbindung umfassen die Interkalation dieser Chemikalie mit bakterieller DNA und die Erhöhung der zellulären Phospholipase A2-Spiegel.
Viruses, 2024, 16(4)640
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Blood, 2022, blood.2021014304
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Diacylglycerollipase (DAGL, DAG-Lipase) mit einer IC50 von 4 μM für die Cholinesterase-Aktivität. Diese Verbindung hemmt die Cyclooxygenase (COX)-Aktivität, die Phospholipase C (PLC)-Aktivität und die Hydrolyse von Phosphatidylcholin (PC).