nur für Forschungszwecke

Clofazimine Dyes Inhibitor

Name: Clofazimine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4107
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S4107

Clofazimine (NSC-141046) ist ein Rimophenazin-Dye, ursprünglich zur Behandlung von Tuberkulose entwickelt, das sowohl antimikrobielle als auch entzündungshemmende Aktivität besitzt. Postulierte Wirkmechanismen dieser Verbindung umfassen die Interkalation dieser Chemikalie mit bakterieller DNA und die Erhöhung der zellulären Phospholipase A2-Spiegel.

Clofazimine Dyes Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 473.4

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.53%

99.53

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Dyes Inhibitoren	Fluorofurimazine (FFz) CFSE Propidium Iodide DFO D-Luciferin Thiazolyl Blue Crystal Violet Hoechst 33342 D-Luciferin sodium salt Dihydroethidium

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	473.4	Formel	C₂₇H₂₂Cl₂N₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2030-63-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC-141046			Smiles	CC(C)N=C1C=C2C(=NC3=CC=CC=C3N2C4=CC=C(C=C4)Cl)C=C1NC5=CC=C(C=C5)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 5 mg/mL (10.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (10.56 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Intracellular activities of Clofazimine are superior to that of B4154.
Targets/IC₅₀/Ki	PLA2
In vitro	Clofazimine stimuliert den Sauerstoffverbrauch und die Superoxidproduktion durch Neutrophile. Diese Verbindung führt auch zur Phospholipase A2-Aktivierung in Neutrophilen, was zu einer erhöhten Freisetzung von Lysophosphatidylcholin und Arachidonsäure aus Neutrophilenmembranen führt. Es hemmt die Mitogen-induzierte Stimulation von peripheren Blutmononukleären Zellen. Diese Chemikalie stabilisiert lysosomale Membranen in Makrophagen und hemmt den Mycobacterium leprae Metabolism in peritonealen Makrophagen von Mäusen. Es (5 mg/mL) bewirkt eine dosisabhängige Steigerung der Aktivität der Phospholipase (e.g. PLA) in S. aureus, entsprechend einer Zunahme der Freisetzung von 3H-radioaktiver Arachidonat und Lysophosphatidylethanolamin ([3H]LPE) aus bakteriellen Membranphospholipiden. Diese Verbindung hemmt 90 % von zwanzig M. tuberculosis-Stämmen mit MICs <1,0 μg/mL, wobei M. tuberculosis-Stamm 2227 mit MICs von 0,06 μg/mL gehemmt wird. Es (1 μg/mL) hemmt dosisabhängig die Aktivität von J774A.1-Makrophagen.
In vivo	Clofazimine (20 mg/kg) verhindert die Mortalität und führt zu einer signifikanten Reduktion der KBE in den Lungen und Milzen von C57BL/6-Mäusen, die mit M.tuberculosis H37Rv infiziert wurden. Liposomales Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg) reduziert dosisabhängig die KBE um 2 bis 3 Log-Einheiten in Milz, Leber und Lunge von akut infizierten Mäusen mit Mycobacterium tuberculosis Erdman. Diese Verbindung (500 μg, bid) führt zu den höchsten Clofazimine-Konzentrationen in Milzen und Lebern von Mäusen, während die Clofazimine-Konzentrationen in den Lungen signifikant niedriger sind. Diese Chemikalie (20 mg/kg) ist wirksam bei der Reduzierung der bakteriellen Belastung in Leber, Milz und Lunge von C57BL/6-Mäusen, die experimentell mit M. avium Stamm TMC 724 infiziert wurden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05294146	Completed	Nontuberculous Mycobacterial Diseases	Radboud University Medical Center	February 14 2022	Phase 2
NCT04239326	Completed	Tuberculosis Multidrug-Resistant	Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland	April 16 2021	--
NCT03341767	Terminated	Cryptosporidiosis	University of Washington\|Bill and Melinda Gates Foundation\|The Emmes Company LLC\|Calibr a division of Scripps Research\|Liverpool School of Tropical Medicine\|University of Virginia\|Malawi-Liverpool-Wellcome Trust Clinical Research Programme	December 14 2017	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):