Secreted phospholipases A2 (sPLA2) belongs to phospholipases A2 (PLA2) which is a group of enzymes that cleave fatty acids from the glycerol. sPLA2 can be expressed in different kinds of cells including mouse spermatogenic cells, spermatozoa,interstitial Leydig cells, and epithelium of the epididymis, vasdeferens, seminal vesicles, and prostate. sPLA2, which needs to be activated by Ca2+, has a role in amplifying the action of cPLA2αwhich was activated by p38 MAP kinase and ERK in the early phase and by ERK alone in the late phase in supplying arachidonic acid for eicosanoid production.
Phospholipase (e.g. PLA)
Weitere Metabolism Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1110 | Varespladib (LY315920) | Varespladib (LY315920) ist ein potenter und selektiver humaner nicht-pankreatischer sekretorischer Phospholipase A2 (hnsPLA)-Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM und hat Phase 3 erreicht. |
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| S7520 | Darapladib (SB-480848) | Darapladib ist ein reversibler Lipoprotein-assoziierter Phospholipase A2 (Lp-PLA2) Inhibitor mit einer IC50 von 0,25 nM. Phase 3. |
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| S7609 | GW4869 | GW4869 (GW69A, GW554869A) ist ein neutraler, nichtkompetitiver Inhibitor der Sphingomyelinase (SMase) mit einer IC50 von 1 μM. Er ist selektiv für N-SMase und hemmt saure SMase bis zu mindestens 150 μM nicht. Er ist auch ein häufig verwendeter Exosomen-Inhibitor. |
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| S8011 | U-73122 | U73122 ist ein potenter Phospholipase C (PLC)-Inhibitor, der Agonisten-induzierte Ca2+-Anstiege in Thrombozyten und PMN reduziert. U73122 hemmt potent die menschliche 5-Lipoxygenase (5-LO). |
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| S2364 | Tanshinone I | Tanshinone I, ein aus Salvia miltiorrhiza (Danshen) isolierter Wirkstoff, ähnelt strukturell Tanshinone IIA und kann ähnliche zytotoxische Wirkungen auf Tumorzellen aufweisen. |
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| S4255 | Quinacrine 2HCl | Quinacrine 2HCl (Quinacrindihydrochlorid) ist ein lipophiles kationisches Medikament mit vielfältigen Wirkungen, das häufig als Antiprotozoikum eingesetzt wird. Quinacrine ist ein wirksamer phospholipase A2-Hemmer. |
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| S2390 | (E/Z)-Polydatin | (E/Z)-Polydatin ist eine Mischung aus cis- und trans-Konfigurationen von Polydatin. |
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| S9794 | Melittin | Melittin (MLT, Forapin, Forapine) ist ein Aktivator der Phospholipase A2 (PLA2), der die Aktivität der PLA2 mit niedrigem Molekulargewicht stimuliert, während er die Aktivität des Enzyms mit hohem Molekulargewicht nicht erhöht. |
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| S3220 | Trigonelline | Trigonelline (Trigenolline) ist ein Pflanzenalkaloid und ein Hauptbestandteil von Kaffee und Bockshornklee mit Antigranulations-, Antidiabetika-, Antioxidations-, Entzündungshemmer- und Neuroprotektiva-Wirkungen. Diese Verbindung hemmt FcεRI-vermittelte intrazelluläre Signalwege, wie die Phosphorylierung von PLCγ1, PI3K und Akt. Sie hemmt auch die Mikrotubuli-Bildung in RBL-2H3-Zellen. |
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| S7321 | FIPI | FIPI (5-Fluor-2-indolyldeschlorohalopemid), ein Derivat von Halopemid, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der phospholipase D mit einer IC50 von 25 nM und 20 nM für PLD1 bzw. PLD2. |
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