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ML348 Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitor

Kat.-Nr.S6564

ML348 (GNF-Pf-1127) ist ein potenter und selektiver APT1 (Acylprotein-Thioesterase 1)/Lysophospholipase 1 (LYPLA1)-Inhibitor mit Ki-Werten von 280 nM und >10 μM für APT1 bzw. APT2.
ML348 Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 415.79

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 415.79 Formel

C18H17ClF3N3O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 899713-86-1 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GNF-Pf-1127 Smiles C1CN(CCN1CC(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)Cl)C(=O)C3=CC=CO3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
APT1
280 nM(Ki)
In vitro

ML348 erhöht die Palmitoylierung im Gehirn und hemmt das Palmitat-entfernende Enzym Acylprotein-Thioesterase 1 (APT1), stellt den axonalen Transport, die Synapsenhomöostase und die Überlebenssignalgebung auf Wildtyp-Niveau ohne Toxizität wieder her und erhöht auch den BDNF-Transport in von menschlichen HD-induzierten pluripotenten Stammzellen abgeleiteten kortikalen Neuronen.

In vivo

Bei HD-Knock-in-Mäusen überwindet ML348 effizient die Blut-Hirn-Schranke, um die Palmitoylierungsniveaus wiederherzustellen und Neuropathologie, lokomotorische Defizite und ängstlich-depressive Verhaltensweisen umzukehren.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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