Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitoren | Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7609	GW4869	GW4869 (GW69A, GW554869A) ist ein neutraler, nichtkompetitiver Inhibitor der Sphingomyelinase (SMase) mit einer IC50 von 1 μM. Er ist selektiv für N-SMase und hemmt saure SMase bis zu mindestens 150 μM nicht. Er ist auch ein häufig verwendeter Exosomen-Inhibitor.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
S8011	U-73122	U73122 ist ein potenter Phospholipase C (PLC)-Inhibitor, der Agonisten-induzierte Ca²⁺-Anstiege in Thrombozyten und PMN reduziert. U73122 hemmt potent die menschliche 5-Lipoxygenase (5-LO).	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2 Front Immunol, 2025, 16:1491928 Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
S7520	Darapladib (SB-480848)	Darapladib ist ein reversibler Lipoprotein-assoziierter Phospholipase A2 (Lp-PLA2) Inhibitor mit einer IC50 von 0,25 nM. Phase 3.	Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125. iScience, 2024, 27(12):111404 iScience, 2024, 27(5):109774
S1110	Varespladib (LY315920)	Varespladib (LY315920) ist ein potenter und selektiver humaner nicht-pankreatischer sekretorischer Phospholipase A2 (hnsPLA)-Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM und hat Phase 3 erreicht.	Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649 Front Immunol, 2022, 13:824746 J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
S2364	Tanshinone I	Tanshinone I, ein aus Salvia miltiorrhiza (Danshen) isolierter Wirkstoff, ähnelt strukturell Tanshinone IIA und kann ähnliche zytotoxische Wirkungen auf Tumorzellen aufweisen.	Int J Oncol, 2023, 63(1)76 Phytomedicine, 2022, 98:153958 Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
S4255	Quinacrine 2HCl	Quinacrine 2HCl (Quinacrindihydrochlorid) ist ein lipophiles kationisches Medikament mit vielfältigen Wirkungen, das häufig als Antiprotozoikum eingesetzt wird. Quinacrine ist ein wirksamer phospholipase A2-Hemmer.	Molecules, 2022, 27(17)5561 Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420 Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S2390	(E/Z)-Polydatin	(E/Z)-Polydatin ist eine Mischung aus cis- und trans-Konfigurationen von Polydatin.	Heliyon, 2024, 10(21):e39933 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S3220	Trigonelline	Trigonelline (Trigenolline) ist ein Pflanzenalkaloid und ein Hauptbestandteil von Kaffee und Bockshornklee mit Antigranulations-, Antidiabetika-, Antioxidations-, Entzündungshemmer- und Neuroprotektiva-Wirkungen. Diese Verbindung hemmt FcεRI-vermittelte intrazelluläre Signalwege, wie die Phosphorylierung von PLCγ1, PI3K und Akt. Sie hemmt auch die Mikrotubuli-Bildung in RBL-2H3-Zellen.	Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207 Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321	FIPI	FIPI (5-Fluor-2-indolyldeschlorohalopemid), ein Derivat von Halopemid, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der phospholipase D mit einer IC50 von 25 nM und 20 nM für PLD1 bzw. PLD2.	Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408 Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
S6522	ST 271	ST271 ist ein Tyrphostin-ähnlicher Protein Tyrosine Kinase (PTK) Inhibitor, der die Phospholipase D (PLD)-Aktivität hemmt.
S9478	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylidenaceton, trans-Benzalaceton, trans-Benzylidenaceton) ist ein Inhibitor von dem Enzym Phospholipase A2 (PLA2). Diese Verbindung wird als Aromastoff, Duftstoff und bakterieller Metabolit verwendet.
S6564	ML348	ML348 (GNF-Pf-1127) ist ein potenter und selektiver APT1 (Acylprotein-Thioesterase 1)/Lysophospholipase 1 (LYPLA1)-Inhibitor mit Ki-Werten von 280 nM und >10 μM für APT1 bzw. APT2.
E1116	AACOCF3	AACOCF3 (Arachidonyltrifluormethylketon) ist ein Inhibitor der zytosolischen Phospholipase A2 (cPLA2) und der kalziumunabhängigen Phospholipase A2 (iPLA2) mit einer IC50 von 1,5 μM bzw. 6,0 μM. Es hemmt die osteoinduktive Signalgebung der Aorta und die vaskuläre Kalzifizierung im Cholecalciferol-Überladungsmausmodell.
E1765	U-73343	U-73343 ist ein inaktives Analogon von U-73122, das nachgeschaltet der Phospholipase C wirkt und die rezeptorvermittelte Phospholipase D (PLD)-Aktivierung in CHO-CCK_A-Zellen hemmt.
S5913	Cambinol	Cambinol ist ein neuartiger unkompetitiver nSMase2-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM).
E8148	BAPTA	BAPTA ist ein Ca²⁺-Chelator und ein Inhibitor der Phospholipase C (PLC) mit einer IC50 von 7,0 mM. Es zeigt eine hohe Ca²⁺-Selektivität, minimale pH-Abhängigkeit und eine schnelle Bindungsrate. Seine schnelle Ca²⁺-Pufferkapazität macht es ideal für die Untersuchung der Ca²⁺-Freisetzung aus intrazellulären Speichern oder des Einstroms durch Ca²⁺-Kanäle.
E8206	CAY10650	CAY10650 ist ein potenter Inhibitor der zytosolischen Phospholipase A2α (cPLA2α) mit einer IC50 von 12 nM. Es zeigt entzündungshemmende Wirkungen in einem murinen Kontaktdermatitis-Modell.
S0766	RHC 80267	RHC 80267 (U-57908) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Diacylglycerollipase (DAGL, DAG-Lipase) mit einer IC50 von 4 μM für die Cholinesterase-Aktivität. Diese Verbindung hemmt die Cyclooxygenase (COX)-Aktivität, die Phospholipase C (PLC)-Aktivität und die Hydrolyse von Phosphatidylcholin (PC).