| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7949 | MRT68921 HCl | MRT68921 ist ein potenter dualer Autophagy-Kinase-ULK1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,9 nM bzw. 1,1 nM. |
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| S7885 | SBI-0206965 | SBI-0206965 ist ein hochselektiver Autophagie-Kinase-ULK1-Inhibitor mit einer IC50 von 108 nM und einer etwa 7-fachen Selektivität gegenüber ULK2. Diese Verbindung hemmt die Autophagie und verstärkt die Apoptose in menschlichen Glioblastom- und Lungenkrebszellen. |
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| S8793 | ULK-101 | ULK-101 ist ein potenter und selektiver ULK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 8,3 nM und 30 nM für ULK1 bzw. ULK2. |
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| E1750 | XST-14 | XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver Inhibitor von ULK1 und weist in einem In-vitro-ULK1-Kinaseaktivitätstest eine IC50 von 26,6 nM auf. Diese Verbindung reduziert die Phosphorylierung des ULK1-Downstream-Substrats und induziert eine Autophagie-Inhibition. Sie zeigt Antitumorwirkungen. | ||
| S3393 | SBP-7455 | SBP-7455 ist ein dual-spezifischer ULK1/2 Autophagie-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM und 476 nM für ULK1 bzw. ULK2 im ADP-Glo-Assay. | ||
| E1954New | DCC-3116 | DCC-3116 ist ein selektiver Inhibitor von ULK1/2, der sowohl die basale als auch die Sotorasib-induzierte Autophagie in KRAS G12C-getriebenen Zelllinien blockiert und Antitumoraktivität zeigt. | ||
| S1092 | KU-55933 | KU-55933 ist ein potenter und spezifischer ATM-Inhibitor mit einer IC50/Ki von 12,9 nM/2,2 nM in zellfreien Assays und ist hochselektiv für ATM im Vergleich zu DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR und mTOR. KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) hemmt die Aktivierung der Autophagie-initiierenden Kinase ULK1 und führt zu einer signifikanten Abnahme der Autophagie. |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693 ist ein pan-Akt-Inhibitor, der Akt1/2/3 mit IC50 von 2 nM/13 nM/9 nM in zellfreien Assays hemmt und auch empfindlich gegenüber der AGC-Kinase-Familie ist: PKA, PrkX und PKC-Isoenzyme. GSK690693 hemmt auch potent AMPK und DAPK3 aus der CAMK-Familie mit IC50 von 50 nM bzw. 81 nM. GSK690693 beeinflusst die Aktivität von Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) und hemmt robust die STING-abhängige IRF3-Aktivierung. Phase 1. |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 ist ein potenter dualer IKKϵ- und TBK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 160 bzw. 19 nM. MRT67307 hemmt potent ULK1 und ULK2 und blockiert die Autophagy. |
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| S6386 | MRT67307 |
MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) hemmt IKKε und TBK1 in vitro mit IC50-Werten von 160 nM bzw. 19 nM bei 0,1 mM ATP, hemmt jedoch IKKα oder IKKβ selbst bei 10 μM nicht. Diese Verbindung ist auch ein hochwirksamer ULK1- und ULK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 45 bzw. 38 nM. Es kann die Autophagie in Zellen blockieren. |
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