ULK Inhibitoren | ULK Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S7949 MRT68921 HCl MRT68921 ist ein potenter dualer Autophagy-Kinase-ULK1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,9 nM bzw. 1,1 nM.
Autophagy, 2025, 1-20.
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495
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S7885 SBI-0206965 SBI-0206965 ist ein hochselektiver Autophagie-Kinase-ULK1-Inhibitor mit einer IC50 von 108 nM und einer etwa 7-fachen Selektivität gegenüber ULK2. Diese Verbindung hemmt die Autophagie und verstärkt die Apoptose in menschlichen Glioblastom- und Lungenkrebszellen.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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S8793 ULK-101 ULK-101 ist ein potenter und selektiver ULK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 8,3 nM und 30 nM für ULK1 bzw. ULK2.
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
E1750 XST-14 XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver Inhibitor von ULK1 und weist in einem In-vitro-ULK1-Kinaseaktivitätstest eine IC50 von 26,6 nM auf. Diese Verbindung reduziert die Phosphorylierung des ULK1-Downstream-Substrats und induziert eine Autophagie-Inhibition. Sie zeigt Antitumorwirkungen.
S3393 SBP-7455 SBP-7455 ist ein dual-spezifischer ULK1/2 Autophagie-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM und 476 nM für ULK1 bzw. ULK2 im ADP-Glo-Assay.
E1954New DCC-3116 DCC-3116 ist ein selektiver Inhibitor von ULK1/2, der sowohl die basale als auch die Sotorasib-induzierte Autophagie in KRAS G12C-getriebenen Zelllinien blockiert und Antitumoraktivität zeigt.
S1092 KU-55933 KU-55933 ist ein potenter und spezifischer ATM-Inhibitor mit einer IC50/Ki von 12,9 nM/2,2 nM in zellfreien Assays und ist hochselektiv für ATM im Vergleich zu DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR und mTOR. KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) hemmt die Aktivierung der Autophagie-initiierenden Kinase ULK1 und führt zu einer signifikanten Abnahme der Autophagie.
Nature, 2025, 646(8086):992-1000
Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
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S1113 GSK690693 GSK690693 ist ein pan-Akt-Inhibitor, der Akt1/2/3 mit IC50 von 2 nM/13 nM/9 nM in zellfreien Assays hemmt und auch empfindlich gegenüber der AGC-Kinase-Familie ist: PKA, PrkX und PKC-Isoenzyme. GSK690693 hemmt auch potent AMPK und DAPK3 aus der CAMK-Familie mit IC50 von 50 nM bzw. 81 nM. GSK690693 beeinflusst die Aktivität von Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) und hemmt robust die STING-abhängige IRF3-Aktivierung. Phase 1.
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
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S7948 MRT67307 HCl MRT67307 ist ein potenter dualer IKKϵ- und TBK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 160 bzw. 19 nM. MRT67307 hemmt potent ULK1 und ULK2 und blockiert die Autophagy.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
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S6386 MRT67307

MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) hemmt IKKε und TBK1 in vitro mit IC50-Werten von 160 nM bzw. 19 nM bei 0,1 mM ATP, hemmt jedoch IKKα oder IKKβ selbst bei 10 μM nicht. Diese Verbindung ist auch ein hochwirksamer ULK1- und ULK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 45 bzw. 38 nM. Es kann die Autophagie in Zellen blockieren.

Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321