nur für Forschungszwecke

KU-55933 ATM Inhibitor

Name: KU-55933
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1092
Rating: 5 (400 reviews)

Kat.-Nr.S1092

KU-55933 ist ein potenter und spezifischer ATM-Inhibitor mit einer IC50/K_i von 12,9 nM/2,2 nM in zellfreien Assays und ist hochselektiv für ATM im Vergleich zu DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR und mTOR. KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) hemmt die Aktivierung der Autophagie-initiierenden Kinase ULK1 und führt zu einer signifikanten Abnahme der Autophagie.

KU-55933 ATM/ATR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 395.49

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Ziele	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere ATM/ATR Inhibitoren	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 VE-821 AZ20 AZD0156 Mirin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
DU-145	Growth Inhibition Assay				IC50=3.27352 μM	SANGER
HuO-3N1	Growth Inhibition Assay				IC50=4.17142 μM	SANGER
LAMA-84	Growth Inhibition Assay				IC50=4.58465 μM	SANGER
CAL-72	Growth Inhibition Assay				IC50=5.48084 μM	SANGER
LoVo	Growth Inhibition Assay				IC50=6.93239 μM	SANGER
HH	Growth Inhibition Assay				IC50=8.27671 μM	SANGER
SK-MEL-3	Growth Inhibition Assay				IC50=8.28575 μM	SANGER
KM12	Growth Inhibition Assay				IC50=9.21142 μM	SANGER
NCI-H1437	Growth Inhibition Assay				IC50=9.8097 μM	SANGER
NCI-H1838	Growth Inhibition Assay				IC50=11.1865 μM	SANGER
J-RT3-T3-5	Growth Inhibition Assay				IC50=11.2417 μM	SANGER
GOTO	Growth Inhibition Assay				IC50=11.6996 μM	SANGER
LB2241-RCC	Growth Inhibition Assay				IC50=11.7186 μM	SANGER
ES7	Growth Inhibition Assay				IC50=11.788 μM	SANGER
KP-N-YS	Growth Inhibition Assay				IC50=12.6354 μM	SANGER
CAL-12T	Growth Inhibition Assay				IC50=13.617 μM	SANGER
COLO-684	Growth Inhibition Assay				IC50=14.1569 μM	SANGER
DOK	Growth Inhibition Assay				IC50=15.3329 μM	SANGER
Hs-578-T	Growth Inhibition Assay				IC50=15.4182 μM	SANGER
D-423MG	Growth Inhibition Assay				IC50=15.5236 μM	SANGER
DBTRG-05MG	Growth Inhibition Assay				IC50=15.6111 μM	SANGER
VM-CUB-1	Growth Inhibition Assay				IC50=15.9849 μM	SANGER
KG-1	Growth Inhibition Assay				IC50=16.0996 μM	SANGER
8305C	Growth Inhibition Assay				IC50=16.1889 μM	SANGER
HuH-7	Growth Inhibition Assay				IC50=16.2674 μM	SANGER
LXF-289	Growth Inhibition Assay				IC50=16.2747 μM	SANGER
NCI-H1793	Growth Inhibition Assay				IC50=16.4712 μM	SANGER
ChaGo-K-1	Growth Inhibition Assay				IC50=16.6568 μM	SANGER
GCIY	Growth Inhibition Assay				IC50=16.7905 μM	SANGER
SK-MEL-28	Growth Inhibition Assay				IC50=17.0475 μM	SANGER
NCI-SNU-1	Growth Inhibition Assay				IC50=17.1269 μM	SANGER
CTB-1	Growth Inhibition Assay				IC50=17.2259 μM	SANGER
NCI-H82	Growth Inhibition Assay				IC50=17.4573 μM	SANGER
HCC2998	Growth Inhibition Assay				IC50=17.6733 μM	SANGER
NCI-H2030	Growth Inhibition Assay				IC50=18.1997 μM	SANGER
HuP-T3	Growth Inhibition Assay				IC50=18.5888 μM	SANGER
697	Growth Inhibition Assay				IC50=19.0201 μM	SANGER
MLMA	Growth Inhibition Assay				IC50=19.0557 μM	SANGER
HCC70	Growth Inhibition Assay				IC50=19.489 μM	SANGER
A704	Growth Inhibition Assay				IC50=19.8305 μM	SANGER
D-283MED	Growth Inhibition Assay				IC50=20.5339 μM	SANGER
U031	Growth Inhibition Assay				IC50=21.1489 μM	SANGER
HSC-3	Growth Inhibition Assay				IC50=21.1835 μM	SANGER
JVM-3	Growth Inhibition Assay				IC50=22.506 μM	SANGER
Mewo	Growth Inhibition Assay				IC50=22.5073 μM	SANGER
YH-13	Growth Inhibition Assay				IC50=22.5123 μM	SANGER
LB1047-RCC	Growth Inhibition Assay				IC50=22.5879 μM	SANGER
HCC2157	Growth Inhibition Assay				IC50=22.8054 μM	SANGER
SNU-449	Growth Inhibition Assay				IC50=22.8748 μM	SANGER
Ramos-2G6-4C10	Growth Inhibition Assay				IC50=22.96 μM	SANGER
CHL-1	Growth Inhibition Assay				IC50=23.7292 μM	SANGER
SK-MEL-30	Growth Inhibition Assay				IC50=24.4662 μM	SANGER
PANC-08-13	Growth Inhibition Assay				IC50=25.0938 μM	SANGER
QIMR-WIL	Growth Inhibition Assay				IC50=25.1858 μM	SANGER
BFTC-905	Growth Inhibition Assay				IC50=25.5944 μM	SANGER
GI-1	Growth Inhibition Assay				IC50=25.7055 μM	SANGER
MDA-MB-415	Growth Inhibition Assay				IC50=26.5033 μM	SANGER
GT3TKB	Growth Inhibition Assay				IC50=26.5342 μM	SANGER
DEL	Growth Inhibition Assay				IC50=26.8356 μM	SANGER
KOSC-2	Growth Inhibition Assay				IC50=26.9075 μM	SANGER
RVH-421	Growth Inhibition Assay				IC50=27.2921 μM	SANGER
EW-13	Growth Inhibition Assay				IC50=27.4308 μM	SANGER
639-V	Growth Inhibition Assay				IC50=27.5119 μM	SANGER
A2780	Growth Inhibition Assay				IC50=27.641 μM	SANGER
SW982	Growth Inhibition Assay				IC50=27.9052 μM	SANGER
SW1710	Growth Inhibition Assay				IC50=28.0981 μM	SANGER
HCC1569	Growth Inhibition Assay				IC50=28.4897 μM	SANGER
MV-4-11	Growth Inhibition Assay				IC50=28.5735 μM	SANGER
BHT-101	Growth Inhibition Assay				IC50=28.6572 μM	SANGER
Ca9-22	Growth Inhibition Assay				IC50=28.714 μM	SANGER
HAL-01	Growth Inhibition Assay				IC50=28.7615 μM	SANGER
D-263MG	Growth Inhibition Assay				IC50=29.344 μM	SANGER
NEC8	Growth Inhibition Assay				IC50=29.5548 μM	SANGER
EKVX	Growth Inhibition Assay				IC50=31.5847 μM	SANGER
EM-2	Growth Inhibition Assay				IC50=31.6304 μM	SANGER
MFM-223	Growth Inhibition Assay				IC50=31.8098 μM	SANGER
SK-PN-DW	Growth Inhibition Assay				IC50=32.1406 μM	SANGER
HuO9	Growth Inhibition Assay				IC50=32.5282 μM	SANGER
MHH-PREB-1	Growth Inhibition Assay				IC50=32.6234 μM	SANGER
OVCAR-4	Growth Inhibition Assay				IC50=32.8363 μM	SANGER
NCI-H1648	Growth Inhibition Assay				IC50=32.8651 μM	SANGER
MKN1	Growth Inhibition Assay				IC50=34.1101 μM	SANGER
KYSE-450	Growth Inhibition Assay				IC50=34.6444 μM	SANGER
ES8	Growth Inhibition Assay				IC50=34.8975 μM	SANGER
MS-1	Growth Inhibition Assay				IC50=34.9554 μM	SANGER
HOP-92	Growth Inhibition Assay				IC50=35.9277 μM	SANGER
SKG-IIIa	Growth Inhibition Assay				IC50=36.2561 μM	SANGER
TE-11	Growth Inhibition Assay				IC50=36.5243 μM	SANGER
SK-NEP-1	Growth Inhibition Assay				IC50=37.6744 μM	SANGER
DB	Growth Inhibition Assay				IC50=37.9185 μM	SANGER
IA-LM	Growth Inhibition Assay				IC50=38.0239 μM	SANGER
COLO-829	Growth Inhibition Assay				IC50=38.4159 μM	SANGER
TGBC11TKB	Growth Inhibition Assay				IC50=39.1408 μM	SANGER
CAL-51	Growth Inhibition Assay				IC50=40.0612 μM	SANGER
NCI-H2228	Growth Inhibition Assay				IC50=40.3662 μM	SANGER
C32	Growth Inhibition Assay				IC50=40.4024 μM	SANGER
KU-19-19	Growth Inhibition Assay				IC50=40.7683 μM	SANGER
KNS-62	Growth Inhibition Assay				IC50=40.8381 μM	SANGER
FADU	Growth Inhibition Assay				IC50=41.2502 μM	SANGER
CAL-33	Growth Inhibition Assay				IC50=42.6749 μM	SANGER
CHP-134	Growth Inhibition Assay				IC50=42.8496 μM	SANGER
HDLM-2	Growth Inhibition Assay				IC50=42.9084 μM	SANGER
NBsusSR	Growth Inhibition Assay				IC50=43.0725 μM	SANGER
SW954	Growth Inhibition Assay				IC50=43.1053 μM	SANGER
HCC1806	Growth Inhibition Assay				IC50=43.411 μM	SANGER
VMRC-RCZ	Growth Inhibition Assay				IC50=43.4586 μM	SANGER
A549	Growth Inhibition Assay				IC50=43.931 μM	SANGER
NKM-1	Growth Inhibition Assay				IC50=43.9558 μM	SANGER
DMS-273	Growth Inhibition Assay				IC50=44.7567 μM	SANGER
TYK-nu	Growth Inhibition Assay				IC50=45.1234 μM	SANGER
KALS-1	Growth Inhibition Assay				IC50=45.146 μM	SANGER
A101D	Growth Inhibition Assay				IC50=45.4456 μM	SANGER
G-361	Growth Inhibition Assay				IC50=46.2138 μM	SANGER
KARPAS-299	Growth Inhibition Assay				IC50=46.3516 μM	SANGER
RS4-11	Growth Inhibition Assay				IC50=46.542 μM	SANGER
HT-1376	Growth Inhibition Assay				IC50=46.7426 μM	SANGER
SK-N-AS	Growth Inhibition Assay				IC50=46.7822 μM	SANGER
MG-63	Growth Inhibition Assay				IC50=46.9036 μM	SANGER
EPLC-272H	Growth Inhibition Assay				IC50=46.9503 μM	SANGER
BALL-1	Growth Inhibition Assay				IC50=47.832 μM	SANGER
LCLC-97TM1	Growth Inhibition Assay				IC50=48.202 μM	SANGER
HO-1-N-1	Growth Inhibition Assay				IC50=48.9676 μM	SANGER
MFE-280	Growth Inhibition Assay				IC50=49.4617 μM	SANGER
NCI-H526	Growth Inhibition Assay				IC50=49.8163 μM	SANGER
D-566MG	Growth Inhibition Assay				IC50=49.9096 μM	SANGER
BB30-HNC	Growth Inhibition Assay				IC50=49.9498 μM	SANGER
SK-N-DZ	Growth Inhibition Assay				IC50=50.0481 μM	SANGER
HepG2	Growth Inhibition Assay	10 μM	24 h		blocks SC-III3-induced S phase arrest	25527123
HepG2	Function Assay	10 μM	24 h		suppresses the phosphorylations of ATM on Ser1981, Chk1 on Ser345, Chk2 on Thr68, and Cdk2 on Tyr15 induced by SC-III3	25527123
KATO III	Growth Inhibition Assay	2.5/5/7.5 μM		DMSO	enhances the toxicity of olaparib	24841718
hTCEpi	Growth Inhibition Assay	10 μM		DMSO	prevents the cytopathic effect of HSV-1	24370835
MCF10A	Growth Inhibition Assay	10 μM	24 h	DMSO	potentiates the cytotoxicity of GA	24150595
HL-60	Function Assay	10 μM	0.5 h	DMSO	reduces phosphorylation of Chk2	23934411
MCF-7	Growth Inhibition Assay	1-100μM	24 h	FBS	inhibits the cell proliferation	23185347
HeLa	Growth Inhibition Assay	1-100μM	24 h	FBS	inhibits the cell proliferation	23185347
SH-SY5Y	Function Assay	10 μM	24 h		inhibits clioquinol-induced phosphorylation of p53	22627294
IMR-32	Function Assay	10 μM	24 h		inhibits clioquinol-induced phosphorylation of p53	22627294
A549	Function Assay	10 μM	1 h		suppresses Nano-Co-induced p53 accumulation	22559321
T47D	Function Assay	20 mM	24 h	DMSO	prevents IR-induced degradation of IκBα	21144805
A29 MEF	Function Assay	10 μM	1h		blocks the phosphorylation of Akt at Ser473	20053781
MDA-MB-453	Growth Inhibition Assay	5-40 μM	72 h		IC50 of 10 μM	20053781
PC-3	Growth Inhibition Assay	5-40 μM	72 h		IC50 of 10 μM	20053781
U2OS	Function assay				Inhibition of ATM in human U2OS cells assessed as inhibition of p53 phosphorylation at Ser15 residue, IC50 = 0.25 μM.	26632965
MCF7	Function assay		1 hr		Inhibition of ATM kinase in human MCF7 cells after 1 hr by immunofluorescence assay, IC50 = 0.3 μM.	26632965
BJ	Function assay	10 uM	10 days		Suppression of senescence in human BJ cells assessed as increase in cell number at 10 uM after 10 days by senescence reversal assay	16767085
BJ	Function assay	10 uM	10 days		Inhibition of ataxia telangiectasia-mutated in human BJ cells assessed as increase in cell number at 10 uM after 10 days by senescence reversal assay	16767085
MCF7	Function assay	10 uM	10 mins		Sensitization of infrared-induced DNA damage in human MCF7 cells assessed as reduction in colony formation at 10 uM pretreated for 10 mins followed by irradiation for 4 hrs measured after 10 days by crystal violet staining analysis	26632965
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	395.49	Formel	C₂₁H₁₇NO₃S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	587871-26-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ATM Kinase Inhibitor			Smiles	C1COCCN1C2=CC(=O)C=C(O2)C3=C4C(=CC=C3)SC5=CC=CC=C5S4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 39 mg/mL (98.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (83.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (83.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.950mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 79 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ATM (Cell-free assay) 12.9 nM
In vitro	KU-55933 hemmt DNA-PK und PI3K mit einer IC50 von 2,5 μM bzw. 16,6 μM. Außerdem verhindert diese Verbindung auch die Aktivität von mTOR mit einer IC50 von 9,3 μM. Sie ist auf zellulärer Ebene aktiv, indem sie ein gut charakterisiertes ATM-abhängiges Phosphorylierungsereignis ablatiert. Diese Chemikalie hat einen dosisabhängigen Effekt bei der Hemmung dieses ATM-abhängigen Phosphorylierungsereignisses mit einer IC50 von 300 nM. KU-58050 verhindert die ATM-abhängige Phosphorylierung von p53 Serin 15 erst ab einer Dosis von 30 μM. Die Zugabe dieser Verbindung hat keine nennenswerten Auswirkungen auf die UV-induzierte Phosphorylierung von H2AX an Serin 139, NBS1 an Serin 343, CHK1 an Serin 345 und SMC1 an Serin 966. Im starken Gegensatz zu den UV-Reaktionen eliminiert sie die ionisierende strahlungsinduzierte Phosphorylierung dieser ATM-Substrate. Diese Chemikalie sensibilisiert HeLa-Zellen für eine Reihe von ionisierenden Strahlungsdosen. Sie hemmt die durch Wachstumsfaktoren induzierte Phosphorylierung von Akt in Krebszellen. Diese Verbindung unterdrückt die Proliferation von Krebszellen. Darüber hinaus verbessert die Unterdrückung von ATM durch diese Chemikalie das Überleben, wahrscheinlich durch die Verhinderung der nachgeschalteten Aktivierung von TAp63α.
Kinase-Assay	Gereinigte Enzymassays
Kinase-Assay	ATM zur Verwendung im In-vitro-Assay wird aus HeLa-Kernextrakt durch Immunpräzipitation mit Kaninchen-polyklonalem Antiserum gewonnen, das gegen die COOH-terminalen 400 Aminosäuren von ATM in Puffer mit 25 mM HEPES (pH 7,4), 2 mM MgCl₂, 250 mM KCl, 500 μM EDTA, 100 μM Na₃VO₄, 10% v/v Glycerin und 0,1% v/v Igepal hergestellt wurde. ATM-Antikörperkomplexe werden aus dem Kernextrakt isoliert, indem sie 1 Stunde lang mit Protein A-Sepharose-Kügelchen inkubiert und anschließend zentrifugiert werden, um die Kügelchen zurückzugewinnen. In der Vertiefung einer 96-Well-Platte werden ATM-haltige Sepharose-Kügelchen mit 1 μg des Substrats Glutathion-S-Transferase–p53N66 (NH₂-terminale 66 Aminosäuren von p53, fusioniert mit Glutathion-S-Transferase) in ATM-Assay-Puffer [25 mM HEPES (pH 7,4), 75 mM NaCl, 3 mM MgCl₂, 2 mM MnCl₂, 50 μM Na₃VO₄, 500 μM DTT und 5% v/v Glycerin] bei 37 °C in An- oder Abwesenheit dieser Verbindung inkubiert. Nach 10 Minuten unter leichtem Schütteln wird ATP zu einer Endkonzentration von 50 μM hinzugefügt und die Reaktion weitere 1 Stunde bei 37 °C fortgesetzt. Die Platte wird bei 250 × g für 10 Minuten (4 °C) zentrifugiert, um die ATM-haltigen Kügelchen zu entfernen, und der Überstand wird entnommen und in eine weiße, undurchsichtige 96-Well-Platte überführt und bei Raumtemperatur 1,5 Stunden lang inkubiert, um die Bindung von Glutathion-S-Transferase-p53N66 zu ermöglichen. Diese Platte wird dann mit PBS gewaschen, trocken getupft und mittels einer Standard-ELISA-Technik mit einem Phospho-Serin 15 p53-Antikörper analysiert. Der Nachweis des phosphorylierten Glutathion-S-Transferase-p53N66-Substrats erfolgt in Kombination mit einem Ziegen-Anti-Maus-Meerrettichperoxidase-konjugierten Sekundärantikörper. Zur Signalgenerierung wird eine verbesserte Chemilumineszenzlösung verwendet und die Chemilumineszenzdetektion durchgeführt.
In vivo	Die Unterdrückung der ATM-abhängigen STAT3-Aktivierung durch KU-55933 verstärkt die TRAIL-vermittelte Apoptose durch Hochregulation der DR5-Oberflächenexpression, während die Unterdrückung von STAT3 und NF-κB an der Herunterregulierung von cFLIP beteiligt zu sein scheint, begleitet von einer zusätzlichen Zunahme der apoptotischen Spiegel. Diese Verbindung beeinflusst die TRAIL-vermittelte Apoptose stärker als der JAK2-Inhibitor, AG490, oder die Überexpression von STAT3β.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15604286/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21869459/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19351839/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AKT(Ser473) / p-AKT(Thr308) PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved caspase-3 ATM-S1981 / ATM / p-p53(S15) / p53 p21 / p27 / p53		22739265
Immunofluorescence	p-S824 KAP1 / ZEBRA		28249048

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):