Name: MRT67307 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7948
Rating: 5 (19 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.80%

99.80

Verwandte Ziele	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Weitere IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	464.6 (free-base)	Formel	C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1781882-89-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC(C1)C(=O)NCCCNC2=NC(=NC=C2C3CC3)NC4=CC=CC(=C4)CN5CCOCC5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.770mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 (Cell-free assay) 19 nM IKKϵ (Cell-free assay) 160 nM
In vitro	In Makrophagen verhindert MRT67307 die Phosphorylierung von IRF3 und die Produktion von IFNβ. In Wildtyp-MEFs verstärkt MRT67307 die IL-1-stimulierte Phosphorylierung von p105 an Ser933 und RelA sowohl an Ser468 als auch an Ser536 und verstärkt auch die IL-1-stimulierte Aktivierung der NF-κB-abhängigen Gentranskription. MRT67307 erhöht die IL-10-Produktion und unterdrückt die proinflammatorische Zytokinproduktion über einen cAMP response element-Binding protein (CREB)-regulierten transkriptionellen Coaktivator (CRTC) 3-abhängigen Mechanismus. Darüber hinaus hemmt MRT67307 ULK und blockiert die Autophagy in MEF-Zellen.
Kinase-Assay	Proteinkinase-Assays
Kinase-Assay	Substrate und Kinasen werden in 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 % 2-Mercaptoethanol, 0,1 mM EGTA und 10 mM Magnesiumacetat verdünnt. Reaktionen werden mit [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol) zu einer Endkonzentration von 0,1 mM initiiert und nach 15 min bei 30 °C durch Zugabe von SDS und EDTA (pH 7,0) zu Endkonzentrationen von 1,0 % (w/v) bzw. 20 mM beendet. Nach 5 min Erhitzen bei 100 °C und Trennung mittels SDS/PAGE werden die phosphorylierten Proteine durch Autoradiographie nachgewiesen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-IRF3 / IRF3 / pTBK1 / TBK1 / IKKε pSTAT3 / STAT3		24444711

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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MRT67307 HCl IκB/IKK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 464.6 (free-base)