YAP Inhibitoren | YAP Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8554 | Super-TDU | Super-TDU ist ein hemmendes Peptid, das auf die YAP-TEADs-Interaktion abzielt. |
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| S8951 | TED-347 | TED-347 ist ein potenter, irreversibler, kovalenter und allosterischer Inhibitor der TEAD⋅Yap Protein-Protein-Interaktion. Diese Verbindung hemmt die TEAD4⋅Yap1 Protein-Protein-Interaktion mit einer scheinbaren EC50 von 5,9 μM. |
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| E1490 | IAG933 | IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) ist ein kleines Molekül und fungiert als YAP/TAZ-TEAD-Inhibitor. Es hemmt auch NCI-H2052 und kann in der Erforschung der Tumorinvasion und der metastatischen Ausbreitung solider Tumoren eingesetzt werden. |
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| E1976 | BAY-593 | BAY-593 ist eine In-vivo-Sonde und ein niedermolekularer Inhibitor der Geranylgeranyltransferase-I (GGTase-I), der die onkogenen YAP1/TAZ blockiert. Er zeigt eine potente Antitumoraktivität und hemmt die Proliferation von Krebszellen in vitro. | ||
| E1563 | GNE-7883 | GNE-7883 ist ein potenter und allosterischer niedermolekularer Inhibitor von pan-TEAD, der allosterisch die Wechselwirkungen zwischen YAP/TAZ und allen menschlichen TEAD-Paraloga durch Bindung an die TEAD-Lipidtasche blockiert. Er reduziert effektiv die Chromatinzugänglichkeit an TEAD-Motiven, unterdrückt die Zellproliferation in einer Vielzahl von Zelllinienmodellen und erzielt in vivo eine starke Antitumorwirksamkeit. Darüber hinaus überwindet er effektiv die KRAS G12C-Inhibitorresistenz. | ||
| S1786 | Verteporfin | Verteporfin ist ein kleines Molekül, das die TEAD–YAP-Assoziation und YAP-induziertes Leberwachstum hemmt. Es ist auch ein potentes Photosensitizer-Mittel der zweiten Generation, das aus Porphyrin gewonnen wird. Verteporfin ist ein Autophagy-Inhibitor. Verteporfin hemmt die Zellproliferation und induziert Apoptosis. |
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| S8661 | CA3 (CIL56) | CA3 (CIL56) hat eine starke hemmende Wirkung auf die transkriptionelle Aktivität von YAP1/Tead und zielt primär auf YAP1-hohe und therapieresistente Ösophagusadenokarzinomzellen ab, die mit CSC-Eigenschaften ausgestattet sind. CA3 (CIL56) induziert Ferroptosis und eisenabhängige reaktive Sauerstoffspezies (ROS). |
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| S8164 | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) | YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) ist ein YAP-TEAD Protein-Protein-Interaktions-Inhibitor, der potenziell zur Behandlung von YAP-assoziierten Krebsarten eingesetzt werden kann, mit einem IC50 von 25 nM. |
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| S8184 | Cytochalasin D | Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) ist ein potenter Aktin-Polymerisationsinhibitor, der aus Pilzen gewonnen wird. Cytochalasin D hemmt die Dynamik von Aktinfilamenten in Zellen. Es induziert die Phosphorylierung und zytoplasmatische Retention von Yap. |
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| E1061 | TRULI (Lats-IN-1) | TRULI hemmt sowohl Lats1 als auch Lats2 mit einer IC50 von 0,2 nM, unterdrückt die YAP-Phosphorylierung, induziert die Zellproliferation in verschiedenen Zelllinien und Geweben und fördert die Anfangsstadien der proliferativen Regeneration der sensorischen Rezeptoren im Innenohr. |
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| E1314 | TDI-011536 | TDI-011536 ist ein potenter Lats-Kinase-Inhibitor, der die Hippo-YAP-Signalgebung unterbricht und die Proliferation von geschädigten Herzmuskelzellen fördert. |
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| E1598 | VT103 | VT103 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der TEAD1-Proteinpalmitoylierung mit antiproliferativer und Antitumor-Aktivität. Es hemmt auch die durch YAP/TAZ-TEAD geförderte Gentranskription, blockiert die TEAD-Autopalmitoylierung und stört die Interaktion zwischen YAP/TAZ und TEAD. |
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